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Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效且选择性的 δ-蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂,可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效且选择性的 δ-蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂,可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,950 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,910 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 18,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 13,200 | 现货 |
产品描述 | Delcasertib (KAI-9803) is a potent and selective inhibitor of δ-protein kinase C (δPKC). |
体外活性 | Delcasertib由选择性δ-蛋白激酶C(δPKC)抑制剂肽组成,该肽源自δPKC的δV1-1部分(称为“货载肽”),通过一个二硫键可逆地连接到细胞穿透肽11个氨基酸、富含精氨酸的HIV-1型激活蛋白(TAT47-57; 称为“载体肽”)。 |
体内活性 | KAI-9803 在急性心肌梗塞中通过特异性调节PKC delta或epsilon的膜转移缓解病理状况,并减少疼痛。Delcasertib通过在进行初级经皮冠状动脉介入治疗的ST段抬高型心肌梗塞时,经冠状动脉内注射给药,表现出可接受的安全性和耐受性。在缺血末期进行Delcasertib治疗,已被发现能减少大鼠急性心肌梗塞模型中由缺血-再灌注引起的心脏损伤。14C-KAI-9803能迅速被多种组织吸收,包括心脏(1.21 μg eq/g组织),同时又能快速从全身循环中清除。Delcasertib通过可逆的与TAT47–57结合,促进了其向肝、肾和心脏等组织的分布。 |
别名 | KAI-9803, BMS-875944 |
分子量 | 2880.28 |
分子式 | C120H199N45O34S2 |
CAS No. | 949100-39-4 |
Smiles | [C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)(C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)=O)CO)=O)=O)CC(C)C)=O)CCC(O)=O)=O)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@@H](NC([C@H](CSSC[C@@H](C(N[C@@H](CC3=CC=C(O)C=C3)C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(O)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCC(N)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)CCCNC(=N)N)=O)=O)=O)N)N)=O)CO)=O)=O)CC(N)=O)=O)CO)=O |
密度 | 1.54 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 99 mg/mL (34.37 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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