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Ruboxistaurin hydrochloride

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产品编号 T3689Cas号 169939-93-9
别名 芦布妥林, Ruboxistaurin, LY333531 HCl, LY 333531 hydrochloride

Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) 是蛋白激酶 C(PKC) 的同工酶选择性抑制剂,竞争性且可逆地抑制 PKCβI 和 PKCβII,IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。

Ruboxistaurin hydrochloride

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纯度: 99.22%
产品编号 T3689 别名 芦布妥林, Ruboxistaurin, LY333531 HCl, LY 333531 hydrochlorideCas号 169939-93-9

Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) 是蛋白激酶 C(PKC) 的同工酶选择性抑制剂,竞争性且可逆地抑制 PKCβI 和 PKCβII,IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 453现货
2 mg¥ 659现货
5 mg¥ 1,470现货
10 mg¥ 2,490现货
25 mg¥ 4,260现货
50 mg¥ 6,070现货
100 mg¥ 8,370现货
500 mg¥ 16,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,680现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) is an Isozyme-selective inhibitor of protein kinase C (PKC); competitively and reversibly inhibits PKCβI and PKCβII (IC50 values are 4.7 and 5.9 nM respectively). Selective for PKCβ over other PKC isozymes (IC50values are 0.052, 0.25, 0.30, 0.36, 0.60 and >100 μM for PKCη, -δ, -γ, -α, -ε and -ζ respectively). Exhibits selectivity for PKC over other ATP-dependent kinases, including protein kinase A, casein kinase and src).
靶点活性
PKCβ1:4.7 nM, PKCγ:0.3 μM, PKCδ:0.25 μM, PKCβ2:5.9 nM, PKCη:0.052 μM
体外活性
Ruboxistaurin显著降低HUVEC存活率,并且与AGEs组相比,Ruboxistaurin在促进HUVEC细胞凋亡方面的效果显著增强。PKC-beta的阻断上调Bax和Bad蛋白表达,下调Bcl-2蛋白表达。此外,Ruboxistaurin降低Bcl-2/Bax比率。Ruboxistaurin还能进一步促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad的表达增加和Bcl-2的表达减少以及Bcl-2/Bax比率降低与凋亡过程相关[3]。
体内活性
在糖尿病大鼠中观察到TGF-b1、Smad2和Smad3 mRNA表达的显著上调,而通过给予ruboxistaurin治疗后,这一现象得到了缓解。
细胞实验
HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ?C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.(Only for Reference)
别名芦布妥林, Ruboxistaurin, LY333531 HCl, LY 333531 hydrochloride
化学信息
分子量505.01
分子式C28H28N4O3·HCl
CAS No.169939-93-9
SmilesCl.CN(C)CC1CCn2cc(C3=C(C(=O)NC3=O)c3cn(CCO1)c1ccccc31)c1ccccc21
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (108.91 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9802 mL9.9008 mL19.8016 mL99.0079 mL
5 mM0.3960 mL1.9802 mL3.9603 mL19.8016 mL
10 mM0.1980 mL0.9901 mL1.9802 mL9.9008 mL
20 mM0.0990 mL0.4950 mL0.9901 mL4.9504 mL
50 mM0.0396 mL0.1980 mL0.3960 mL1.9802 mL
100 mM0.0198 mL0.0990 mL0.1980 mL0.9901 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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