PKC-IN-1

Name: PKC-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T12494
Price: 1890 USD
Availability: InStock
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产品编号 T12494Cas号 1046787-18-1

PKC-IN-1 是 ATP-竞争性可逆 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的IC50值分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314 和 808 nM。

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PKC-IN-1

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纯度: 98.79%

产品编号 T12494Cas号 1046787-18-1

规格	价格	库存
2 mg	¥ 1,890	现货
5 mg	¥ 2,890	5日内发货
25 mg	¥ 9,540	8-10周
50 mg	¥ 12,400	8-10周
100 mg	¥ 17,400	8-10周
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 3,180	5日内发货

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产品介绍

生物活性

产品描述	PKC-IN-1 is an ATP-competitive and reversible conventional PKC enzymes inhibitor (PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu and PKCε with IC50s of 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.5, 314, 808 nM, respectively).
靶点活性	PKCα (human):10.4 nM (ki), PKCα (human):2.3 nM, PKCθ (human):25.6 nM, PKCβII (human):7.6 nM, PKCβ (human):5.3 nM (ki), PKCβI (human):8.1 nM, PKCε (human):808 nM, PKCγ (human):57.5 nM, PKCμ (human):314 nM
体外活性	PKC-IN-1 是一种有效的、与ATP竞争的、可逆的传统PKC酶抑制剂（包括PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 及PKCε，针对人类PKCβ和PKCα的Kis分别为5.3和10.4 nM，IC50值分别为2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314、808 nM）[1]。
体内活性	在Lewis大鼠中，PKC-IN-1以剂量依赖性显著降低了自身免疫性脑炎(EAE)模型中的最大EAE严重程度和结束时的严重程度[1]。

化学信息

分子量	500.61
分子式	C₂₅H₃₇FN₈O₂
CAS No.	1046787-18-1
Smiles	C[C@@H]1CN([C@@H](C)CN1CC1CCOCC1)C(=O)N1Cc2c(Nc3nc(C)ncc3F)n[nH]c2C1(C)C
密度	1.253 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 25 mg/mL (49.94 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9976 mL	9.9878 mL	19.9756 mL	99.8781 mL
5 mM	0.3995 mL	1.9976 mL	3.9951 mL	19.9756 mL
10 mM	0.1998 mL	0.9988 mL	1.9976 mL	9.9878 mL
20 mM	0.0999 mL	0.4994 mL	0.9988 mL	4.9939 mL