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Nutlin-3b

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产品编号 T6614Cas号 675576-97-3
别名 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, (+)-Nutlin-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

Nutlin-3b

Nutlin-3b

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纯度: 98.83%
产品编号 T6614 别名 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, (+)-Nutlin-3Cas号 675576-97-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 462
现货
2 mg
¥ 597
现货
5 mg
¥ 828
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10 mg
¥ 1,380
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25 mg
¥ 2,770
现货
50 mg
¥ 4,480
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor (IC50: 13.6 μM), 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a.
靶点活性
MDM2:13.6 μM
体外活性
Nutlin-3b 作为非MDM2相关细胞活动的负控制物质有其应用价值。Nutlin-3a 仅在带有野生型p53的细胞中诱导MDM2和p21的表达(但不是p53)。而Nutlin-3b 不论细胞的p53状态如何都无效果。仅有活性异构体Nutlin-3a 显示出强大的抗增殖活性,并在带有野生型p53的细胞与带有突变型p53的细胞之间明确分离出效力差异。Nutlin-3b 在野生型p53细胞中的效力显著低于对突变型p53细胞的Nutlin-3a 的效力。经过48小时暴露于Nutlin-3a 之后,45%的细胞群体变为TUNEL阳性,但用Nutlin-3b 处理的细胞与未处理的对照组无异。[1]
激酶实验
Biacore study: Competition assay is performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is utilized for the immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Nutlin-3 is dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of Nutlin-3 in each MDM2 test sample. The assay is run at 25°C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of Nutlin-3 is calculated as a percentage of binding in the absence of Nutlin-3 and IC50 is calculated
细胞实验
MTT assay(Only for Reference)
别名4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, (+)-Nutlin-3
化学信息
分子量581.49
分子式C30H30Cl2N4O4
CAS No.675576-97-3
SmilesCOc1ccc(C2=N[C@@H]([C@@H](N2C(=O)N2CCNC(=O)C2)c2ccc(Cl)cc2)c2ccc(Cl)cc2)c(OC(C)C)c1
密度1.36 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (159.93 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 93 mg/mL (159.93 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7197 mL8.5986 mL17.1972 mL85.9860 mL
5 mM0.3439 mL1.7197 mL3.4394 mL17.1972 mL
10 mM0.1720 mL0.8599 mL1.7197 mL8.5986 mL
20 mM0.0860 mL0.4299 mL0.8599 mL4.2993 mL
50 mM0.0344 mL0.1720 mL0.3439 mL1.7197 mL
100 mM0.0172 mL0.0860 mL0.1720 mL0.8599 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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