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Nutlin-3b

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产品编号 T6614Cas号 675576-97-3
别名 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, (+)-Nutlin-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

Nutlin-3b

Nutlin-3b

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纯度: 98.83%
产品编号 T6614 别名 4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, (+)-Nutlin-3Cas号 675576-97-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂,IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

规格价格库存数量
1 mg¥ 462现货
2 mg¥ 597现货
5 mg¥ 828现货
10 mg¥ 1,380现货
25 mg¥ 2,770现货
50 mg¥ 4,480现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,060现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor (IC50: 13.6 μM), 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a.
靶点活性
MDM2:13.6 μM
体外活性
Nutlin-3b 作为非MDM2相关细胞活动的负控制物质有其应用价值。Nutlin-3a 仅在带有野生型p53的细胞中诱导MDM2和p21的表达(但不是p53)。而Nutlin-3b 不论细胞的p53状态如何都无效果。仅有活性异构体Nutlin-3a 显示出强大的抗增殖活性,并在带有野生型p53的细胞与带有突变型p53的细胞之间明确分离出效力差异。Nutlin-3b 在野生型p53细胞中的效力显著低于对突变型p53细胞的Nutlin-3a 的效力。经过48小时暴露于Nutlin-3a 之后,45%的细胞群体变为TUNEL阳性,但用Nutlin-3b 处理的细胞与未处理的对照组无异。[1]
激酶实验
Biacore study: Competition assay is performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is utilized for the immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Nutlin-3 is dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of Nutlin-3 in each MDM2 test sample. The assay is run at 25°C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of Nutlin-3 is calculated as a percentage of binding in the absence of Nutlin-3 and IC50 is calculated
细胞实验
MTT assay(Only for Reference)
别名4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, (+)-Nutlin-3
化学信息
分子量581.49
分子式C30H30Cl2N4O4
CAS No.675576-97-3
SmilesCOc1ccc(C2=N[C@@H]([C@@H](N2C(=O)N2CCNC(=O)C2)c2ccc(Cl)cc2)c2ccc(Cl)cc2)c(OC(C)C)c1
密度1.36 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (159.9 mM)
Ethanol: 93 mg/mL (159.9 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7197 mL8.5986 mL17.1972 mL85.9860 mL
5 mM0.3439 mL1.7197 mL3.4394 mL17.1972 mL
10 mM0.1720 mL0.8599 mL1.7197 mL8.5986 mL
20 mM0.0860 mL0.4299 mL0.8599 mL4.2993 mL
50 mM0.0344 mL0.1720 mL0.3439 mL1.7197 mL
100 mM0.0172 mL0.0860 mL0.1720 mL0.8599 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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