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Elsibucol (AGI 1096) 是一种VCAM1抑制剂,可用于研究器官移植排斥。Elsibucol 是一种代谢稳定的丙醇衍生物,具有抗氧化、抗炎和抗增殖的特性。它能降低血液中的胆固醇水平,减少受伤动脉中的氧化应激和炎症反应,从而抑制动脉粥样硬化,保护动脉损伤后的内皮愈合。
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Elsibucol (AGI 1096) 是一种VCAM1抑制剂,可用于研究器官移植排斥。Elsibucol 是一种代谢稳定的丙醇衍生物,具有抗氧化、抗炎和抗增殖的特性。它能降低血液中的胆固醇水平,减少受伤动脉中的氧化应激和炎症反应,从而抑制动脉粥样硬化,保护动脉损伤后的内皮愈合。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 990 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,470 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,700 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,260 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
500 mg | ¥ 22,300 | 现货 |
产品描述 | Elsibucol (AGI 1096) is a VCAM1 inhibitor for the study of organ transplant rejection.Elsibucol is a metabolically stable propanol derivative with antioxidant, anti-inflammatory and anti-proliferative properties. It lowers blood cholesterol levels and reduces oxidative stress and inflammatory responses in injured arteries, thereby inhibiting atherosclerosis and protecting endothelial healing after arterial injury. |
体外活性 | Elsibucol(0-20 μM) 在内皮细胞中抑制了血管细胞黏附分子(VCAM)-1、E-选择素和单核细胞趋化蛋白(MCP)-1的可诱导表达,并抑制了脂多糖(LPS)刺激的外周血单核细胞分泌肿瘤坏死因子(TNF)-alpha和白细胞介素(IL)-1beta。此外,它还抑制了血清刺激的主动脉平滑肌细胞增殖。[4] |
体内活性 | 在高胆固醇血症兔造成的动脉损伤模型中,Elsibucol(0.5%,1%;饲料;3周)显著降低血液中的总胆固醇、LDLc和甘油三酯水平。与此同时,Elsibucol明显减少了46%的新生内膜增生。值得注意的是,Elsibucol在降低胆固醇水平和新生内膜形成方面的效果,比probucol更加显著。Elsibucol治疗与细胞增殖(PCNA免疫染色)的显著减少、氧化应激(硝基酪氨酸免疫染色)、VCAM-1表达和受损动脉中巨噬细胞浸润的显著减少相关。尽管Elsibucol对新生内膜增生有强效作用,但它不阻碍继动脉损伤后的内皮愈合(Evans蓝染色)。结论:在高胆固醇血症动物模型中,Elsibucol能够抑制动脉粥样硬化并在动脉损伤后保持内皮愈合。[1] |
别名 | UNII-O7T92N1Y8T, AGI-1096, AGI 1096 |
分子量 | 602.93 |
分子式 | C35H54O4S2 |
CAS No. | 216167-95-2 |
Smiles | O(CCCC(O)=O)C1=C(C(C)(C)C)C=C(SC(SC2=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C2)(C)C)C=C1C(C)(C)C |
密度 | 1.10 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (82.93 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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