BGC0222

Name: BGC0222
Brand: TargetMol
SKU: T203374
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T203374

BGC0222 是一种新型的 Irinotecan 原药。作为 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan 衍生物，BGC0222 能够缓慢、稳定地释放 Irinotecan。它与 αVβ3 靶点结合，IC50 为 4.25 μM，对 αVβ5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 能诱导血管新生，并在多种肿瘤中显示出良好的抗肿瘤活性。

BGC0222

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产品编号 T203374

规格	价格	库存	数量
10 mg	待询	期货
50 mg	待询	期货

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产品描述	BGC0222 is a novel Irinotecan prodrug. As a PEG-cRGD conjugated derivative of Irinotecan, BGC0222 enables the slow and steady release of Irinotecan. It binds to the αVβ3 target with an IC50 of 4.25 μM and has an IC50 of 58.7 μM for αVβ5. BGC0222 can induce angiogenesis and demonstrates significant antitumor activity in various tumors.
体外活性	BGC0222 (72 h) 对于 HT29、MIA PaCa-2 和 MCF-7 肿瘤细胞的抗增殖活性优于 Irinotecan 和 NKTR-102，其 IC 50 分别为 1.83 μM、3.95 μM 和 0.68 μM。此外，BGC0222 (40 μM) 在 CAM 血管生成试验中表现出显著的血管生成活性，血管长度达到 1930 mm。
体内活性	BGC0222 以静脉注射方式给药（20-60 mg/kg，每 4 天或每周 1 次，共 3 次）在 HT-29、MIA PaCa-2、NCI-H446、U-87 MG 和 MDA-MB-231 异种移植裸鼠中展示了显著的抗增殖活性，且其 RTV 和 T/C 值低于 Irinotecan。相较于 Irinotecan，BGC0222 在 Sprague-Dawley 大鼠中的安全性得到提高，最大耐受剂量 (MTD) 为 90 mg/kg 和低于 60 mg/kg，使用剂量为 30-90 mg/kg，静脉注射，每周一次，共 28 天。此外，BGC0222（20-80 mg/kg，静脉注射，单次）在 Sprague-Dawley 大鼠体内能够缓慢而稳定地释放 Irinotecan。