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Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂, 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。
Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂, 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 251 | 现货 | |
5 mg | ¥ 557 | 现货 | |
10 mg | ¥ 867 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
500 mg | ¥ 8,160 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 616 | 现货 |
产品描述 | Lifitegrast (SAR 1118) is a lymphocyte, function-associated antigen-1 antagonist. |
靶点活性 | LFA1:2.98 nM. |
体外活性 | Lifitegrast是一种新型小分子整合素拮抗剂,通过阻断两种重要细胞表面蛋白(淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间黏附分子1)的结合,抑制T细胞介导的炎症反应,从而减少整体炎症反应。Lifitegrast强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的结合,其IC50为2.98 nM[1]。 |
体内活性 | Lifitegrast在存在硅水凝胶透镜的条件下,对由抗生素杀死的P. aeruginosa和S. aureus引起的角膜炎症表现出强大的抗炎活性,最佳应用为1%的溶液。健康成人的角膜表面局部应用Lifitegrast是安全且能够被良好容忍的[2]。每日三次给药的SAR 1118眼用滴剂能在视网膜中提供治疗级别的SAR 1118,有助于缓解与糖尿病相关的视网膜并发症[3]。 |
别名 | 利非司特, 立他司特, SHP-606, SAR 1118 |
分子量 | 615.48 |
分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
CAS No. | 1025967-78-5 |
Smiles | CS(=O)(=O)c1cccc(C[C@H](NC(=O)c2c(Cl)cc3CN(CCc3c2Cl)C(=O)c2ccc3ccoc3c2)C(O)=O)c1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (81.24 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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