Acapatamab (AMG-160) is a Half-Life Extended (HLE) Bispecific T-cell Engager (BiTE) with domains that bind to PSMA and CD3. It exhibits Kd values of 14.8 nM for hPSMA and 22.4 nM for hCD3. This compound is utilized in cancer research.

Acapatamab (AMG-160; 0-10000 pM; 48 h) 在 T 细胞中诱导活化，并增加了 CD25、CD69、4-1BB 和 PD-1 的表达。同样条件下，Acapatamab 对 T-cell 的作用导致剂量依赖性的细胞因子释放，包括 IL2、IL4、IL6、IL10、IFNγ 和 TNFα。此外，Acapatamab (0-10000 pM; 48 h) 在与 PBMC 共培养的条件下，能有效裂解 PSMA 阳性前列腺癌细胞系，其 EC 50 值在 6-42 pM 范围内。

在NOD/SCID小鼠移植的22Rv-1 CRPC肿瘤模型中，Acapatamab (0.02-2 mg/kg; i.v.; 第16, 23和31天) 表现出抗肿瘤活性，有效抑制肿瘤的生长。具体用药剂量包括0.02, 0.2以及2 mg/kg，采用静脉注射方式，分别在实验的第16、23、31天进行。研究结果显示，Acapatamab对已形成的CRPC肿瘤具有明显的抗肿瘤效果。