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FIIN-1 (FGFR irreversible inhibitor-1) 是一种不可逆具有选择性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、 Flt1、Flt14 的 Kd 分别为 2.8、6.9、5.4、120 ,32和120 nM。FIIN-1 对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4 具有抑制作用, IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
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FIIN-1 (FGFR irreversible inhibitor-1) 是一种不可逆具有选择性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、 Flt1、Flt14 的 Kd 分别为 2.8、6.9、5.4、120 ,32和120 nM。FIIN-1 对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4 具有抑制作用, IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 731 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,580 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,580 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
500 mg | ¥ 19,800 | 8-10周 |
产品描述 | FIIN-1 (FGFR irreversible inhibitor-1) is an irreversible and selective FGFR inhibitor with Kd of 2.8, 6.9, 5.4, 120, 32 and 120 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, Flt1, Flt14, respectively.FIIN-1 inhibited FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, with IC50 of 9.2, 6.2, 11.9 and 189 nM. FIIN-1 inhibited FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, with IC50s of 9.2, 6.2, 11.9 and 189 nM, respectively. |
靶点活性 | FGFR2:6.9 nM (Kd), FGFR2:6.2 nM (IC50), FGFR1:9.2 nM (IC50), FGFR1:2.8 nM (Kd), FGFR3:5.4 nM (Kd), FGFR3:11.9 nM (IC50), FGFR4:189 nM (IC50), FGFR4:120 nM (Kd) |
体外活性 | FIIN-1 (14 nM-46 μM; 72小时) 对FGF信号敏感的癌细胞系的增殖具有抑制作用。其EC50分别为:膀胱RT4细胞70 nM、胰腺A2.1细胞230 nM、骨RD-ES细胞2.3 μM、卵巢A2780 0.22 μM和PA-1细胞分别为和4.6 μM;肺SBC-3和H520细胞分别为0.08 μM和4.5 μM;肾G-401和G-402细胞分别为0.14 μM和1.65 μM;胃KATO III、SNU-16和FU97细胞分别为0.014 μM、0.03 μM和0.65 μM。FIIN-1 (20 nM) 几乎完全抑制了iFGFR1的自磷酸化及其下游的Erk1/2。FIIN-1与BLK、ERK5、KIT、MET、PDGFRB和VEGFR2结合的Kds分别为65 nM、160、420、1000、480和210 nM,对Blk和Flt1的IC50分别为381 nM和661 nM。 |
别名 | FGFR irreversible inhibitor-1 |
分子量 | 656.6 |
分子式 | C32H39Cl2N7O4 |
CAS No. | 1256152-35-8 |
Smiles | C(N1C=2C(CN(C1=O)C3=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C3Cl)=CN=C(NCCCCN(CC)CC)N2)C4=CC(NC(C=C)=O)=CC=C4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (68.53 mM) ![]() | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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