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H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 662 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,870 | 现货 | |
200 mg | ¥ 12,200 | 现货 |
产品描述 | H3B-6527 Is a Potent and Selective Inhibitor of FGFR4 in FGF19-Driven Hepatocellular Carcinoma, with antineoplastic activity. |
体外活性 | H3B-6527,一种通过结构指导药物设计而成的高度选择性共价FGFR4抑制剂。在40种HCC细胞系和30种HCC PDX模型的研究表明,FGF19表达是预测H3B-6527反应的生物标志物。此外,与CDK4/6抑制剂palbociclib联合使用H3B-6527能有效触发HCC异种移植模型的肿瘤退化[1]。FGFR4在ESCC组织和细胞系中经常过表达。体外实验表明,通过特异性阻断剂H3B-6527阻断FGFR4,显著降低了ESCC细胞的增殖、侵袭和迁移,改变了上皮-间充质转换标记物。此外,FGFR4阻断与诱导凋亡有关,并影响PI3K/Akt和MAPK/ERK途径[2]。 |
细胞实验 | Immunohistochemistry and Western blotting were used to detect FGFR4 expression in ESCC samples and cell lines. Cell counting kit-8, and clonogenic, transwell, flow cytometric, and tumor xenograft in nude mice assays were utilized to determine the effect of blocking FGFR4 in proliferation, invasion, migration, and apoptosis of ESCC cells[2]. |
分子量 | 629.54 |
分子式 | C29H34Cl2N8O4 |
CAS No. | 1702259-66-2 |
Smiles | CCN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2cc(ncn2)N(C)C(=O)Nc2c(Cl)c(OC)cc(OC)c2Cl)c(NC(=O)C=C)c1 |
密度 | 1.373 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 6.3 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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