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PRN1371
很棒产品编号 TQ0015Cas号 1802929-43-6
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
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PRN1371
很棒 纯度: 99.72%
产品编号 TQ0015Cas号 1802929-43-6
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 679 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 980 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,350 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,530 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,250 | 现货 |
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- ¥ 218
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- ¥ 186
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- ¥ 217
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- ¥ 428
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- ¥ 248
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- ¥ 413
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | PRN1371 is a specific and potent FGFR1-4 and CSF1R inhibitor (IC50s: 0.6/1.3/4.1/19.3/8.1 nM for FGFR1/2/3/4 and CSF1R). |
| 靶点活性 | CSF1R:8.1 nM (IC50), FGFR1:0.6 nM (IC50), FGFR3:4.1 nM (IC50), FGFR4:19.3 nM (IC50), FGFR2:1.3 nM (IC50) |
| 体外活性 | PRN1371展示出了独特的高生化和细胞活性特征（FGFR1 IC50: 0.6 nM, SNU16 IC50: 2.6 nM），具备长时间的靶点结合能力（FGFR1占用率24小时=96%），在1 μM下对hERG的抑制率<30%，同时预测其具有良好的ADME稳定性，且与BME的反应性Kd>100 μM。 |
| 体内活性 | 在大鼠、狗和食蟹猴的PK研究中，PRN1371在所有物种中展示了快速的静脉清除速率。PRN1371表现出快速清除（Cl=160 mL/分钟/千克），但通过口服给药（20 mg/千克）展现出高口服暴露度（AUC=4348 h·ng/mL）和合理的半衰期（t1/2=3.8 h）。pFGFR2的低水平确认了PRN1371阻断FGFR2活性在肿瘤组织中的能力。PRN1371诱导剂量依赖性肿瘤体积减少，并在最高剂量10 mg/千克二次/日连续治疗27天后，达到高达68%的肿瘤生长抑制。所有剂量均能被良好耐受，没有显著的体重损失。 |
| 分子量 | 561.46 |
| 分子式 | C26H30Cl2N6O4 |
| CAS No. | 1802929-43-6 |
| Smiles | CNc1ncc2cc(-c3c(Cl)c(OC)cc(OC)c3Cl)c(=O)n(CCCN3CCN(CC3)C(=O)C=C)c2n1 |
| 密度 | 1.341 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 12 mg/mL (21.38 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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