Lucitanib dihydrochloride

Name: Lucitanib dihydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T89507
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T89507Cas号 2108875-91-6

Lucitanib (E-3810) dihydrochloride 作为VEGFR与FGFR的双重抑制剂,对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3以及FGFR1、FGFR2表现出高效而选择性的抑制作用,其IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM、82.5 nM.

Lucitanib dihydrochloride

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规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	Lucitanib (E-3810) dihydrochloride is a dual inhibitor of VEGFR and FGFR, efficiently and selectively inhibiting VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1, and FGFR2, with respective IC50 values of 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM, and 82.5 nM.
靶点活性	FGFR1:17.5 nM, FGFR2:82.5 nM, VEGFR3:10 nM, VEGFR2:25 nM, VEGFR1:7 nM
体外活性	Lucitanib (E-3810) dihydrochloride 显示了对VEGFR和FGFR自磷酸化的抑制活性,能够强效抑制VEGF和bFGF诱导的HUVEC增殖,其IC 50分别为40 nM和50 nM.此外,Lucitanib (E-3810) 亦能抑制CSF-1R,IC 50为5 nM.该化合物对FGFR2的活性抑制特别显著(K i <0.05 μM),其次是对PDGFRα的活性抑制(K i =0.11 μM).对DDR2, LYN, CARDIAK, CSBP (2), EPHA2, 以及YES的K i 值介于0.26到8 μM之间.
体内活性	Lucitanib (E-3810)在连续七天每天口服20 mg/kg的剂量下,能完全抑制bFGF诱导的血管生成反应(P<0.01),与给药对照组的小鼠相比.Lucitanib (E-3810)表现出广泛的活性谱,对所有测试的异种移植瘤(包括HT29结肠癌、A2780卵巢癌、A498、SN12K1和RXF393肾癌)均有效,并且呈剂量依赖性抑制肿瘤生长.E-3810显著延缓肿瘤生长,但一旦停止治疗,肿瘤会恢复生长;少数情况下观察到肿瘤退化.在肿瘤体积达到350至400 mg的晚期阶段,Lucitanib (E-3810)以15 mg/kg的剂量对皮下移植的MDA-MB-231乳腺癌进行了测试.这种肿瘤异种移植模型对Lucitanib (E-3810)非常敏感,治疗30天期间肿瘤完全稳定.与其他肿瘤模型一样,停药后肿瘤的再生速度与对照组肿瘤相似.