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S49076

Rating icon 很棒
产品编号 T3274Cas号 1265965-22-7

S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂,IC50<20 nM。

S49076

S49076

Rating icon 很棒
纯度: 97.4%
产品编号 T3274Cas号 1265965-22-7

S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂,IC50<20 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 289
现货
2 mg
¥ 413
现货
5 mg
¥ 578
现货
10 mg
¥ 913
现货
25 mg
¥ 1,690
现货
50 mg
¥ 2,890
现货
100 mg
¥ 4,780
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 638
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
S49076 is a novel, potent inhibitor of MET, AXL/MER, and FGFR1/2/3, blocking cellular phosphorylation of MET, AXL, and FGFRs.
靶点活性
Axl:7 nM, Mer:2 nM, FGFR2:17 nM, MET:1 nM, FGFR3:15 nM
体外活性
S49076 強效地阻斷 MET、AXL 和 FGFRs 的细胞磷酸化,并在体外和体内抑制下游信号传导。在细胞模型中,S49076 抑制依赖 MET 和 FGFR2 的胃癌细胞增殖,阻止 MET 驱动的肺癌细胞迁移,以及抑制表达 FGFR1/2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。S49076 对表达 MET、AXL 或 FGFRs 的癌细胞的活性、移动性和三维集落形成均有抑制作用[1]。
体内活性
S49076在经受MET和FGFR依赖的肿瘤异种移植物中展示出显著的抗肿瘤活性,并且在被良好容忍的剂量下效果显著。该化合物对肿瘤的分布高,其中3.125 mg/kg剂量的半衰期约为7小时,相比之下血液中的半衰期不足2小时。在6.25 mg/kg及以上剂量时,MET磷酸化抑制率在16小时后保持超过50%。S49076还在贝伐珠单抗抵抗模型中显示活性,并且与贝伐珠单抗联用完全抑制结肠癌异种移植物的生长[1]。
细胞实验
For GTL-16 and SNU-16 viability assays, cells are seeded in 96-well microplates at the appropriate density in media containing 10% FCS and supplemented 48 hours later with serial dilutions of S49076 in a final volume of 150 μL per well. After 96 hours (GTL-16) or 120 hours (SNU-16) incubation, 15 μL of a solution of 5 mg/mL MTT is added to each well and the plates are incubated for 4 hours at 37℃. The formazan metabolite is solubilized in SDS for SNU-16 and, following removal of the MTT solution, in DMSO for GTL-16. Global cell viability is estimated by measurement of optical density at 540 nm. (Only for Reference)
化学信息
分子量438.5
分子式C22H22N4O4S
CAS No.1265965-22-7
SmilesO=C1CSC(=O)N1Cc1ccc2NC(=O)\C(=C/c3cc(CN4CCOCC4)c[nH]3)c2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 81 mg/mL (184.72 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2805 mL11.4025 mL22.8050 mL114.0251 mL
5 mM0.4561 mL2.2805 mL4.5610 mL22.8050 mL
10 mM0.2281 mL1.1403 mL2.2805 mL11.4025 mL
20 mM0.1140 mL0.5701 mL1.1403 mL5.7013 mL
50 mM0.0456 mL0.2281 mL0.4561 mL2.2805 mL
100 mM0.0228 mL0.1140 mL0.2281 mL1.1403 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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