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离子通道

Monoamine Transporter

(16)

Monocarboxylate transporter

Na-K-Cl cotransporter

Sodium-dependent phosphate transporter

TRP/TRPV Channel

TRPV is a family of transient receptor potential cation channels (TRP channels) in animals. All TRPVs are highly calcium selective. TRP channels are a large group of ion channels consisting of six protein families, located mostly on the plasma membrane of numerous human and animal cell types, and in some fungi.

D-GsMTx4 TFA

T37697L

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道（MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道（SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱（LPC）诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

¥ 1360

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Capsaicin

T1062404-86-4

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。

¥ 328

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Trovafloxacin mesylate

T13231L147059-75-4

Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。

¥ 315

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Rosiglitazone

T0334122320-73-4

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

¥ 343

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Vanilloid receptor antagonist 1

T9247871814-52-7

Vanilloid receptor antagonist 1 (4-(7-Hydroxy-2-isopropyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)benzonitrile) 是香草酸受体的有效拮抗剂。

¥ 689

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Clemizole

T1822442-52-4

Clemizole 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，可抑制 NS4B 的 RNA 结合和丙型肝炎病毒复制。它也是TRP5通道抑制剂。

¥ 258

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Vocacapsaicin hydrochloride

T393491931116-92-5In house

Vocacapsaicin hydrochloride (CA-008 hydrochloride) 是非阿片类 TRPV1 激动剂，是辣椒素的原料，可用于缓解疼痛。

¥ 1980

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AMG9810

T7189545395-94-6

AMG9810是高效的，竞争性的香草素受体1选择性拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50分别为24.5 和 85.6 nM。

¥ 162

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ABT 102

T29522808756-71-0In house

ABT 102 (CHEMBL398338) 是瞬时受体电位香草素 1 (TRPV1) 受体的选择性拮抗剂。

¥ 780

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Elismetrep

T272531400699-64-0In house

Elismetrep (MT-8554) 是一种可口服的 TRPM8 抑制剂，具有潜在的镇痛活性，可用于研究绝经后妇女血管舒缩症。

¥ 990

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A-967079

T72051170613-55-4

A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。

¥ 218

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(Z)-Capsaicin

T110925775-90-0

(Z)-Capsaicin (Zucapsaicin) 是天然辣椒素的合成顺式异构体，用于治疗膝骨关节炎。它是一种可口服的 TRPV1激动剂，可研究神经性疼痛。

¥ 494

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BI-749327

T105372361241-23-6

BI-749327是高选择性、口服有效的TRPC6拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC50值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327对小鼠 TRPC6 选择性比 TRPC3 高出 85 倍，比TRPC7高出42 倍。

¥ 995

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ASP7663

T84101190217-35-6

ASP7663 是口服有效的TRPA1选择性激动剂。ASP7663具有抗便秘和抗腹痛的功效。

¥ 335

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Dihydrocapsaicin

T216319408-84-5

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

¥ 139

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Pico145

T165321628287-16-0

Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1 4 5 (TRPC1 TRPC4 TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4 TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。

¥ 1160

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(S)-ABT 102

T29522L808756-70-9In house

N-[(1S)-5-tert-butyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-N'-1H-indazol-4-ylurea 是一种有效的TRPV1拮抗剂，其IC50为123 nM，可阻断capsaicin 对TRPV1的激活。

¥ 463

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ML-SA1

T23004332382-54-4

ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) 是一种选择性的TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性抑制登格病毒 2 和寨卡病毒，抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的IC50分别为 8.3 μM 和 52.99 μM。ML SA1可诱发自噬。ML SA1可用于广谱抗病毒研究。

¥ 195

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Diphenyleneiodonium chloride

T71914673-26-1

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂，也是 TRPA1激活剂，EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。

¥ 179

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Fingolimod hydrochloride

T2539162359-56-0

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

¥ 457

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Adenosine 5'-diphosphoribose sodium

T1024768414-18-6

Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物，广泛存在于生物体内。Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种高效的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂，还可以诱导自噬 (autophagy)。

¥ 266

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MDR-652

T223601933528-96-1

MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。

¥ 538

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Hydroxy-α-sanshool

T830783883-10-7

Hydroxy-α-sanshool 是分离自胡椒的烷基酰胺，作为 TRPA1的共价激动剂和 TRPV1的非共价激动剂，EC50分别为69和 1.1 µM。

¥ 835

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Linoleoyl Ethanolamide

T842568171-52-8

Linoleoyl ethanolamide 是脂肪酸乙醇酰胺。它可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制[3H]CP-55,940的结合，Ki 分别为 10 和 25μM。它在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，且对睡眠时间无延长效果。

¥ 263

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HC-067047

T4680883031-03-6

HC-067047是一种有效的TRPV4选择性拮抗剂。HC067047可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠TRPV4直系同源物的电流，IC50分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。

¥ 237

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Caffeic Acid

T2807331-39-5

Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。

¥ 289

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Pinokalant

T70540149759-26-2In house

Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积，可改善缺血半影区的代谢和电生理状态，可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂，可用于研究脑卒中。

¥ 1300

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SKF-96365 hydrochloride

T2170130495-35-1

SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂，也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1 hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。

¥ 218

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LASSBio-1135

T8440852453-71-5

LASSBio-1135 是一种口服有效的 TRPV1 拮抗剂和 TNF-α 生成抑制剂。

¥ 898

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Capsazepine

T7177138977-28-3

Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂， IC50值为 562 nM。它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感，是辣椒素拮抗剂。

¥ 183

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2-Aminoethyl diphenylborinate

T4693524-95-8

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是细胞通透性的 IP3R 和 TRP 通道抑制剂，还抑制 store-operated Ca2+(SOC)通道。

¥ 122

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N-Oleoyl Glutamine

T36064247150-73-8In house

N-Oleoyl Glutamine (Oleoyl-L-glutamine) 是参与 PM20D1 调控的N-酰基氨基酸，拮抗瞬时受体电位（TRP）钙通道的 TRPV1。

¥ 983

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Probenecid

T045757-66-9

Probenecid (Benemid) 是一种苯甲酸衍生物，具有抗高尿酸特性。它也是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 激动剂，还可抑制pannexin 1通道。

¥ 129

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AC1903

T8528831234-13-0

AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂，具有足细胞保护特性，对 TRPC4 或 TRPC6没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中，AC1903抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。

¥ 186

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Capsiate

TN2429205687-01-0

Capsiate 是一种具有口服活性的 TRPV1 激动剂，是非刺激性辣椒素类似物，可作为抗过敏剂，具有抗炎、抗氧、降糖和抑制血管生成活性。

¥ 745

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GSK1016790A

T6848942206-85-1

GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂，可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。

¥ 266

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PF-05105679

T164831398583-31-7

PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。

¥ 413

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α-Spinasterol

TN1377481-18-5

α-Spinasterol 是一种从Spinacia oleracea 分离的瞬时受体电位香草酸 1 拮抗剂，具有抗菌、抗炎、抗抑郁、抗氧化和抗伤害作用。它抑制COX-1和COX-2活性，IC50值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。

¥ 413

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EIPA

TQ01571154-25-2

EIPA (L593754) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂 (IC50=10.5 μM)，也是 Na+ H+交换 (NHE) 的抑制剂。EIPA 可以抑制巨胞饮作用，促进自噬，可用于炎症和肿瘤研究。

¥ 258

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IA-Alkyne

T15543930800-38-7

IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne) 是TRP 通道 (TRPC) 的激动剂，有用于呼吸道感染相关疾病研究的潜力。IA-Alkyne 可以用于开发同位素标记的探针，在定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)有应用的价值。

¥ 325

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Piromelatine

T34081946846-83-9

Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。

¥ 662

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Tryptamine

T064761-54-1

Tryptamine 是一种在动物、植物和真菌中发现的单胺生物碱。它含有吲哚环结构，结构类似于色氨酸。在哺乳动物的大脑中发现了微量这种物质，并被认为是一种神经递质或神经调节剂。

¥ 410

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PF-4840154

T43851332708-14-1

PF4840154 是有效的大鼠和人TrpA1通道选择性激动剂，EC50分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 可以诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。

¥ 828

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WS-12

T741668489-09-8

WS-12 是有效的TRPM8激动剂，EC50为 39 nM。

¥ 319

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8-Gingerol

T6S168423513-08-8

8-Gingerol 分离自姜的根状茎，是口服有效的 TRPV1激活剂，EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。

¥ 413

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cim0216

T92631031496-06-6

CIM0216 是选择性的TRPM3激动剂，对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。它以TRPM3依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放，可用于神经源性炎症的相关研究。

¥ 328

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AM404

T39281183718-77-6

AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，是 TRPV（1）激活剂，是扑热息痛代谢物，具有神经保护作用和抗癌活性，可阻断 anandamide 转运。AM404 抑制 NFAT 和 NF-kappaB 信号通路，并损害神经母细胞瘤细胞的迁移和侵袭性，通过抑制 COX 活性来阻止活化的小胶质细胞中前列腺素的合成。