GSK180736A

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

产品编号 T3513Cas号 817194-38-0

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产品编号 T3513别名 GSK180736Cas号 817194-38-0

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实验操作小课堂

生物活性

产品描述	GSK180736A is an effective and selective GRK2 inhibitor (IC50: 0.77 μM) and >100-fold selectivity over other GRKs. It is a weak inhibitor of PKA (IC50: 30 μM), but highly effective against ROCK1 (IC50: 100 nM).
靶点活性	GRK2:0.77 μM, ROCK1:100 nM
体外活性	GSK180736A 对 GRK2 表现出 770 nM 的 IC50 值，并且对 GRK5 的抑制效力低 300 倍[2]。它对 PKA 是弱抑制剂，IC50 为 30 μM，但对 ROCK1 具有高度的抑制效果（IC50 = 100 nM）[3]。
细胞实验	Cardiac myocytes are isolated from LV free wall and septum of C57/Bl6 mice. Cells are treated with isoproterenol (0.5 μM) for 2 min for the recording of contraction, with pretreatment of either PBS as vehicle or paroxetine (10 μM), 215022 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 215023 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 224064 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), and GSK180736A ( 0.5, 1 μM), for 10 min[1].
别名	GSK180736

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 60 mg/mL (164.22 mM)

Ethanol: 3 mg/mL (8.21 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.7370 mL	13.6851 mL	27.3703 mL	136.8513 mL
5 mM	0.5474 mL	2.7370 mL	5.4741 mL	27.3703 mL

DMSO