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AT13148

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产品编号 T2482Cas号 1056901-62-2

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。

AT13148
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AT13148

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纯度: 99%
产品编号 T2482Cas号 1056901-62-2

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 392现货
2 mg¥ 576现货
5 mg¥ 892现货
10 mg¥ 1,380现货
25 mg¥ 2,480现货
50 mg¥ 3,980现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 981现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AT13148 is an oral-active and ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II.
靶点活性
Akt1:38 nM, PKA:3 nM, p70 S6K:8 nM, ROCK2:4 nM, ROCK1:6 nM
体外活性
在人肿瘤异种移植物模型中,口服AT13148(50 mg/kg)能够抑制AKT 和p70S6K AGC激酶,表现出抗肿瘤活性.
体内活性
在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148能够抑制AKT 和 p70S6K信号。对于PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系(GI50=1.5-3.8 μM),AT13148能够抑制多重AGC激酶,从而抑制癌细胞增殖。
激酶实验
In vitro kinase assays: AT13148 is assayed against 40 kinases and the percentage inhibition at 10 μM of AT13148 is determined. Individual IC50 values are measured for selected kinases using ATP concentrations equivalent to the Km for each enzyme.
细胞实验
Cytotoxicity is determined using a 72 h Alamar Blue assay or a 96 h SRB assay. (Only for Reference)
化学信息
分子量313.78
分子式C17H16ClN3O
CAS No.1056901-62-2
SmilesNC[C@@](O)(c1ccc(Cl)cc1)c1ccc(cc1)-c1cn[nH]c1
密度1.328 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 58 mg/mL (184.8 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1869 mL15.9347 mL31.8695 mL159.3473 mL
5 mM0.6374 mL3.1869 mL6.3739 mL31.8695 mL
10 mM0.3187 mL1.5935 mL3.1869 mL15.9347 mL
20 mM0.1593 mL0.7967 mL1.5935 mL7.9674 mL
50 mM0.0637 mL0.3187 mL0.6374 mL3.1869 mL
100 mM0.0319 mL0.1593 mL0.3187 mL1.5935 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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