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BLU0588

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产品编号 T60169Cas号 2810747-78-3

BLU0588是一种选择性的PRKACA 抑制剂。BLU0588以1nM 的 IC50 抑制PRKACA 催化活性。

BLU0588
TargetMol

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BLU0588

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纯度: 98.25%
产品编号 T60169Cas号 2810747-78-3

BLU0588是一种选择性的PRKACA 抑制剂。BLU0588以1nM 的 IC50 抑制PRKACA 催化活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,290现货
5 mg¥ 2,990现货
10 mg¥ 4,390现货
25 mg¥ 6,910现货
50 mg¥ 9,480现货
100 mg¥ 12,800现货
500 mg¥ 25,600期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,190现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
BLU0588 is a selective PRKACA inhibitor. BLU0588 inhibits PRKACA catalytic activity with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 1 nM.
体外活性
RKACA在BLU0588存在下的细胞IC50值为25.0 nM,此值基于在forskolin刺激的Huh7细胞中VASP Ser157磷酸化抑制得出[1]。
体内活性
在体内研究中,实验鼠分别口服BLU0588,剂量为每日一次30 mg/kg和75 mg/kg,观察24小时。BLU0588治疗后,血浆中化合物浓度在服药后2-4小时达到峰值。对于接受BLU0588治疗的小鼠,服药4小时后,磷酸化VASP降至基线磷酸化水平的19%和4%,分别对应30 mg/kg和75 mg/kg剂量;30 mg/kg剂量下,磷酸化VASP水平在服药后24小时内完全恢复。当携带FLC PDX肿瘤的小鼠口服BLU0588,剂量为每日一次30 mg/kg时,到第34天时,肿瘤生长被抑制了48.5%(P = 0.003)[1]。
化学信息
分子量423.51
分子式C26H25N5O
CAS No.2810747-78-3
SmilesO=C(N[C@@H]1C2=C(C=CC=C2)C[C@H]1N1CCCC1)C1=CC=C(C2=C3C=CNC3=NC=C2)N=C1
密度1.35 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (129.87 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3612 mL11.8061 mL23.6122 mL118.0610 mL
5 mM0.4722 mL2.3612 mL4.7224 mL23.6122 mL
10 mM0.2361 mL1.1806 mL2.3612 mL11.8061 mL
20 mM0.1181 mL0.5903 mL1.1806 mL5.9030 mL
50 mM0.0472 mL0.2361 mL0.4722 mL2.3612 mL
100 mM0.0236 mL0.1181 mL0.2361 mL1.1806 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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