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BLU0588

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产品编号 T60169Cas号 2810747-78-3

BLU0588是一种选择性的PRKACA 抑制剂。BLU0588以1nM 的 IC50 抑制PRKACA 催化活性。

BLU0588
TargetMol

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BLU0588

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纯度: 98.25%
产品编号 T60169Cas号 2810747-78-3

BLU0588是一种选择性的PRKACA 抑制剂。BLU0588以1nM 的 IC50 抑制PRKACA 催化活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,290
现货
5 mg
¥ 2,990
现货
10 mg
¥ 4,390
现货
25 mg
¥ 6,910
现货
50 mg
¥ 9,480
现货
100 mg
¥ 12,800
现货
500 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
BLU0588 is a selective PRKACA inhibitor. BLU0588 inhibits PRKACA catalytic activity with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 1 nM.
体外活性
RKACA在BLU0588存在下的细胞IC50值为25.0 nM,此值基于在forskolin刺激的Huh7细胞中VASP Ser157磷酸化抑制得出[1]。
体内活性
在体内研究中,实验鼠分别口服BLU0588,剂量为每日一次30 mg/kg和75 mg/kg,观察24小时。BLU0588治疗后,血浆中化合物浓度在服药后2-4小时达到峰值。对于接受BLU0588治疗的小鼠,服药4小时后,磷酸化VASP降至基线磷酸化水平的19%和4%,分别对应30 mg/kg和75 mg/kg剂量;30 mg/kg剂量下,磷酸化VASP水平在服药后24小时内完全恢复。当携带FLC PDX肿瘤的小鼠口服BLU0588,剂量为每日一次30 mg/kg时,到第34天时,肿瘤生长被抑制了48.5%(P = 0.003)[1]。
化学信息
分子量423.51
分子式C26H25N5O
CAS No.2810747-78-3
SmilesO=C(N[C@@H]1C2=C(C=CC=C2)C[C@H]1N1CCCC1)C1=CC=C(C2=C3C=CNC3=NC=C2)N=C1
密度1.35 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (129.87 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3612 mL11.8061 mL23.6122 mL118.0610 mL
5 mM0.4722 mL2.3612 mL4.7224 mL23.6122 mL
10 mM0.2361 mL1.1806 mL2.3612 mL11.8061 mL
20 mM0.1181 mL0.5903 mL1.1806 mL5.9030 mL
50 mM0.0472 mL0.2361 mL0.4722 mL2.3612 mL
100 mM0.0236 mL0.1181 mL0.2361 mL1.1806 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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