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BLU0588是一种选择性的PRKACA 抑制剂。BLU0588以1nM 的 IC50 抑制PRKACA 催化活性。
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BLU0588是一种选择性的PRKACA 抑制剂。BLU0588以1nM 的 IC50 抑制PRKACA 催化活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,990 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,910 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,480 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,800 | 现货 | |
500 mg | ¥ 25,600 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,190 | 现货 |
产品描述 | BLU0588 is a selective PRKACA inhibitor. BLU0588 inhibits PRKACA catalytic activity with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 1 nM. |
体外活性 | RKACA在BLU0588存在下的细胞IC50值为25.0 nM,此值基于在forskolin刺激的Huh7细胞中VASP Ser157磷酸化抑制得出[1]。 |
体内活性 | 在体内研究中,实验鼠分别口服BLU0588,剂量为每日一次30 mg/kg和75 mg/kg,观察24小时。BLU0588治疗后,血浆中化合物浓度在服药后2-4小时达到峰值。对于接受BLU0588治疗的小鼠,服药4小时后,磷酸化VASP降至基线磷酸化水平的19%和4%,分别对应30 mg/kg和75 mg/kg剂量;30 mg/kg剂量下,磷酸化VASP水平在服药后24小时内完全恢复。当携带FLC PDX肿瘤的小鼠口服BLU0588,剂量为每日一次30 mg/kg时,到第34天时,肿瘤生长被抑制了48.5%(P = 0.003)[1]。 |
分子量 | 423.51 |
分子式 | C26H25N5O |
CAS No. | 2810747-78-3 |
Smiles | O=C(N[C@@H]1C2=C(C=CC=C2)C[C@H]1N1CCCC1)C1=CC=C(C2=C3C=CNC3=NC=C2)N=C1 |
密度 | 1.35 g/cm3 at 20℃ (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (129.87 mM) ![]() | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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