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NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂,可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。
NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂,可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 549 | 现货 |
产品描述 | NDB is a selective and potent hFXRα antagonist that inhibits GW4064-stimulated FXR/RXR interactions and FXRα target gene expression in primary mouse hepatocytes.NDB is used in the study of diabetes. |
体外活性 | NDB通过形成hFXRα-LBD的同源二聚体,诱导螺旋11(H11)和螺旋12(H12, AF-2)的重新排列,这与单体状态下的活性构象完全不同[1]。此外,在25 μM的浓度下,NDB有效地拮抗GW4064刺激的FXR/RXR相互作用和原代小鼠肝细胞中FXRα靶基因的表达,包括小异二聚伙伴(SHP)和胆盐输出泵(BSEP)[1]。 |
体内活性 | 通过腹腔注射,每天一次,持续四周,以24 mg/kg的剂量给药,NDB有效降低了db/db小鼠中磷酸烯醇丙酮羧激酶(PEPCK)、葡萄糖6-磷酸酶(G6-pase)、小异源二聚伙伴以及胆盐导出泵(BSEP)的基因表达[1]。 |
分子量 | 471.42 |
分子式 | C26H28Cl2N2O2 |
CAS No. | 1660153-08-1 |
Smiles | CN(C)c1cc(Cl)c(C(=O)N(Cc2ccccc2)c2ccc(O)c(c2)C(C)(C)C)c(Cl)c1 |
存储 | store at low temperature | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (169.70 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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