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NDB
很棒产品编号 T63042Cas号 1660153-08-1
NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂，可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。
NDB
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产品编号 T63042Cas号 1660153-08-1
NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂，可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1 mg | ¥ 549 | 现货 |
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与"NDB"相关的抑制剂
DY268
DY-268, DY 268
T315871609564-75-1
DY268 是一种法尼样X 受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它能够抑制 FXR 反式激活，IC50=468 nM。
- ¥ 328
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Cilofexor
T74361418274-28-8
Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
- ¥ 526
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GSK2324
GSK-2324, GSK 2324
T274601020567-30-9In house
GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂，通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质，可用于治疗非酒精性脂肪肝。
- ¥ 2360
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Obeticholic Acid
奥贝胆酸, INT-747, 6-Ethylchenodeoxycholic acid, 6-ECDCA
T1789459789-99-2
Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。
- ¥ 455
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Chenodeoxycholic Acid sodium salt
CDCA sodium salt
T650702646-38-0
Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸，能够活化核受体 FXR，可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性，可用于研究胰腺坏死。
- ¥ 198
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T0901317
客户已引用
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
T6690293754-55-9
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
- ¥ 297
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客户已引用 Ursodeoxycholic acid sodium
熊去氧胆酸钠盐, Ursodiol sodium, Ursodeoxycholic Acid (sodium salt), Ursodeoxycholate sodium, UDCA sodium, UDCA Na, Sodium Ursodeoxycholate
T290782898-95-5In house
Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。
- ¥ 145
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Altenusin
T889531186-12-6In house
Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物，是新型 FXR 选择性激动剂，EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的 DPPH 自由基清除活性。
- ¥ 2720
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Forskolin
客户已引用
毛喉素, FSK, Colforsin, Coleonol
T293966575-29-9
Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。
- ¥ 218
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客户已引用 Sevelamer hydrochloride
Sevelamer HCl
T6344152751-57-0
Sevelamer hydrochloride (Sevelamer HCl) 是一种磷酸盐结合药物，用于通过与膳食磷酸盐结合并阻止其吸收来治疗高磷血症。
- ¥ 113
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Lithocholic acid 客户已引用
石胆酸, 3α-Hydroxy-5β-cholanic acid
T2202434-13-9
Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合，被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。
- ¥ 130
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | NDB is a selective and potent hFXRα antagonist that inhibits GW4064-stimulated FXR/RXR interactions and FXRα target gene expression in primary mouse hepatocytes.NDB is used in the study of diabetes. |
| 体外活性 | NDB通过形成hFXRα-LBD的同源二聚体，诱导螺旋11（H11）和螺旋12（H12, AF-2）的重新排列，这与单体状态下的活性构象完全不同[1]。此外，在25 μM的浓度下，NDB有效地拮抗GW4064刺激的FXR/RXR相互作用和原代小鼠肝细胞中FXRα靶基因的表达，包括小异二聚伙伴（SHP）和胆盐输出泵（BSEP）[1]。 |
| 体内活性 | 通过腹腔注射，每天一次，持续四周，以24 mg/kg的剂量给药，NDB有效降低了db/db小鼠中磷酸烯醇丙酮羧激酶（PEPCK）、葡萄糖6-磷酸酶（G6-pase）、小异源二聚伙伴以及胆盐导出泵（BSEP）的基因表达[1]。 |
| 分子量 | 471.42 |
| 分子式 | C26H28Cl2N2O2 |
| CAS No. | 1660153-08-1 |
| Smiles | CN(C)c1cc(Cl)c(C(=O)N(Cc2ccccc2)c2ccc(O)c(c2)C(C)(C)C)c(Cl)c1 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (169.70 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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