jak

JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂，适用于研究自身免疫性疾病。

JAK-IN-10 是一种 JAK 抑制剂，可用于干眼症的研究。

JAK-IN-5 是一种 JAK 抑制剂。

JAK-IN-11 (R-348)是 JAK 的强效选择性抑制剂，具有治疗皮肤疾病的潜力。

JAK-IN-5 hydrochloride 是一种JAK 的抑制剂。

JAK-IN-27（化合物1）是JAK家族激酶的口服有效抑制剂，对TYK2、JAK1和JAK3的IC50分别为3.0 nM、7.7 nM和629.6 nM。此外，JAK-IN-27能够抑制Jurkat细胞内由IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化，其IC50为23.7 nM。

JAK-IN-26（化合物2）为口服活性JAK抑制剂，展现优良药代动力学特性。该化合物有效抑制Jurkat细胞中IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化（IC50=17.2 nM）。

JAK-IN-28（Compound 111）为一JAK抑制剂，适用于癌症及炎症性疾病研究领域。

JAK-IN-25（化合物19）是一种高效的JAK抑制剂，对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。该化合物还能抑制人全血中IL-12（HEB IL-12），IC50为28 nM，显示其在癌症研究中的潜在应用价值。

JAK-IN-31（实施例 75）作为JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3及Tyk2的IC50值分别为≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1µM、≤0.01µM，适用于癌症研究领域。

JAK 3 inhibitor IV (ZM 39923 hydrochloride) 是一种 JAK1 3 抑制剂，pIC50 为 4.4 7.1，对 JAK2 几乎没有活性，对 EGFR 有适度的作用；还发现对转谷氨酰胺酶敏感。

JAKkinase-IN-1 (Example 1)为一种JAK抑制剂，其对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制IC50值分别为4.2 nM、32 nM、27 nM及3473 nM。

JAK-IN-29（compound 3）为一种高效JAK抑制剂，在体外实验中展现出显著的抑制活性。

JAK-IN-34 对JAKs具有有效抑制作用，其IC50值分别针对JAK1、JAK2、JAK3、TYK2为0.40、0.83、2.10、1.95 nM 。此外，JAK-IN-34 能够降低关节肿胀，并展现出良好的安全性。

JAK-IN-21 是一种具有选择性和高效性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 具有抑制作用，IC50 值分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。

JAK-IN-33（化合物3（R））为一种JAK抑制剂。

JAK HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK HDAC 双靶点抑制剂，能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3 6 与 JAK1 2。此化合物不仅促进细胞凋亡，还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化，对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。

JAK-IN-30（化合物31）是一种具有水溶性的JAK抑制剂，对JAK2、JAK1、JAK3及TYK2的IC50值分别为2、15、18及2 nM。该化合物作为研究干眼症（DED）的潜在药物而备受关注。

JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。

JAK3 BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 BTK 抑制剂。JAK3 BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用（ BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点）JAK3 BTK-IN-2同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3 BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。

JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3/BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0 G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

JAK2-IN-4 is a selective JAK2/JAK3 inhibitor, with IC50 values of 0.7 nM and 23.2 nM for JAK2 and JAK3, respectively.

JAK3 Covalent Inhibitor-1 is a compound characterized by its potent and selective inhibition of Janus kinase 3 (JAK3), possessing an IC50 of 11 nM and demonstrating a 246-fold selectivity compared to other JAKs.

JAK2 Inhibitor V (JAK2 Inhibitor V Z3) 是一种新型的 Jak2 特异性抑制剂，以剂量依赖性方式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 自磷酸化。

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

JAK3-IN-6 是JAK3的选择性不可逆抑制剂，IC50值为 0.15 nM。

JAK2-IN-6是一种有效的、有选择性的 JAK2抑制剂(ic50为22.86 μg mL),是一种多取代氨基噻唑衍生物。JAK2-IN-6抑制 JAK2酶的活性 ，通过干扰与 JAK2相关的信号通路，从而对 JAK2失调的特定疾病产生治疗作用， 对 JAK1和JAK3不显示出活性。JAK2是一种参与调节细胞生长和分裂的信号通路的蛋白质。JAK2的异常激活与多种疾病有关，包括某些类型的癌症和炎症性疾病。JAK2-IN-6对癌细胞具有抗增殖活性。

JAK1-IN-8，Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂（IC50<500 nM）。

JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

JAK2-IN-9（Compound A8）是一款选择性JAK2抑制剂（IC50：5 nM），能够抑制JAK2、STAT3和STAT5的磷酸化，并显示出代谢稳定性。此外，JAK2-IN-9能够诱导细胞凋亡（apoptosis），适用于骨髓增生性肿瘤（MPN）的研究。

JAK1-IN-11（compound 11）是一种针对JAK1和JAK2具有显著抑制效果的化合物，其中对JAK1的IC50为0.02 nM，对JAK2的IC50为0.44 nM，表现出对JAK1较高的选择性。

JAK1-IN-10（compound 9）为氰基取代的环肼类衍生物，表现出高选择性与效率作为JAK1抑制剂。

Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。

JAK2 inhibitor G5-7 (JAK2 inhibitor G5-7) 是具有口服活性的JAK2变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制JAK2介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。它诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。它有用于胶质瘤研究的潜能。

Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 是一种 JAK1 2抑制剂，IC50分别为3.3 nM 2.8 nM，对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Izencitinib (JNJ-8398) 是一种具有口服活性和肠道选择性的 JAK 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究溃疡性结肠炎和克罗恩病。

Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1 2 3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Fosifidancitinib 是有效的JAK 激酶 1/3 选择性抑制剂。它在过敏、哮喘和自身免疫性疾病中有研究价值。

WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM，在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体外侵袭性。

JI069（WAY-354189） 是一种有效的 STAT3 抑制剂，通过诱导gp130和JAK1之间的分离来抑制gp130信号转导。