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Janus kinase 2 (Jak2) inhibitor library
OTAVA 的Janus 激酶2(Jak2)抑制剂库包含625种化合物。
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在人类中,Janus蛋白酪氨酸激酶家族(JAKs)包含四个成员:JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAKs与其他激酶一起同时磷酸化信号转导和激活转录因子(STATs),并存在几个细胞机制来抑制JAK/STAT信号传导。通过抑制JAK激酶活性,调节选择的JAK/STAT介导的细胞信号可能会产生积极的治疗效果,尽管目前尚未完全实现。目前的数据表明,JAK1和TYK2的抑制没有治疗用途,但JAK2的抑制似乎是治疗白血病的一种有希望但尚未明确测试的机制。设计的JAK2靶向库仅包含类药化合物(已过滤掉PAINS化合物)。它为与白血病相关的药物发现项目提供了一个完美的基础。
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