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Valspodar (PSC 833) 是一种特异性的 P-糖蛋白抑制剂和MDR调节剂,常被用作化学增敏剂,可用于研究晚期上皮卵巢癌。
Valspodar (PSC 833) 是一种特异性的 P-糖蛋白抑制剂和MDR调节剂,常被用作化学增敏剂,可用于研究晚期上皮卵巢癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
5 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
10 mg | ¥ 8,890 | 现货 |
产品描述 | Valspodar (PSC 833) is a specific P-glycoprotein inhibitor and MDR regulator often used as a chemical sensitizer to study advanced epithelial ovarian cancer. |
靶点活性 | MDR cells:0.4μM |
体外活性 | 在浓度高达0.75 μg/mL时,Valspodar (PSC 833) 没有表现出细胞毒性效应。当将Valspodar (0.25, 0.5, 以及 0.75 μg/mL) 与DOX-L引入DOX抗性细胞时,MDR细胞类型的杀细胞效率显著提高,尤其是在与DOX-L联合使用Valspodar的情况下。Valspodar (0.5与0.75 μg/mL)与所有浓度的DOX结合使用时,毒性较强,导致超过70%的抗性细胞死亡[1]。使用PSC833预处理,可将MDA-MB-435mdr细胞中NSC 279836的IC50值降低至0.4±0.02 μM,并几乎完全逆转MDR细胞对NSC 279836的抗性[2]。 |
体内活性 | 以口服方式给予10 mg/kg剂量时,Valspodar展现了最小的血细胞分配特性,其低平均血浆比率约为0.52,表明了这一点。Valspodar具有慢清除速率和大分布容积的特点。其属性包括低肝提取率和广泛分布,与其结构类似物CsA [3] 观察到的特性相似。在小鼠中预先给予PSC833可以将MDR肿瘤中NSC 279836的荧光强度提高到野生型肿瘤观察到的94% [2]。 |
别名 | 伐司扑达, PSC 833 |
分子量 | 1214.62 |
分子式 | C63H111N11O12 |
CAS No. | 121584-18-7 |
Smiles | C\C=C\C[C@@H](C)C(=O)[C@@H]1N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C(=O)[C@@H](NC1=O)C(C)C)C(C)C |
密度 | 1.015 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (74.10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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