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BAY-218

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产品编号 T5622Cas号 2162982-11-6
别名 AHR antagonist 1

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应,并驱动抗肿瘤免疫反应,导致体内肿瘤生长减少。

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BAY-218

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纯度: 99.85%
产品编号 T5622 别名 AHR antagonist 1Cas号 2162982-11-6

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应,并驱动抗肿瘤免疫反应,导致体内肿瘤生长减少。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 258
现货
2 mg
¥ 365
现货
5 mg
¥ 622
现货
10 mg
¥ 997
现货
25 mg
¥ 2,390
现货
50 mg
¥ 3,620
现货
100 mg
¥ 5,220
现货
500 mg
¥ 10,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 658
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bindarit (AF2838)is an aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist with IC50 of 39.9 nM in the human glioblastoma U87 cell line. BAY-218 inhibition of AhR stimulates pro-inflammatory monocyte and T cell responses in vitro and drives anti-tumor immune responses, leading to reduced tumor growth in vivo.
靶点活性
AhR (human cell lines):39.9 nM (IC50)
体外活性
方法:Bindarit (AF2838)(1 nM、3nM、10nM、30nM、100nM、300nM、1 μΜ 和 3μΜ)处理人单核细胞 U937 细胞并测定 IC50 值。
结果:BAY-218具有 CYP1A1 抑制活性,在人单核细胞 U937 细胞系中的 IC50 为 70.7 μM。[1]
方法:BAY-218(72 pM, 0.25 nM, 0.89 nM; 3.1 nM, 1 1 nM, 38 nM, 130 nM, 470 nM, 1.6 pM, 5.7 p, 20 μM)处理内源性表达 AHR 的 U87 胶质母细胞瘤细胞并测定 IC50 值。
结果:BAY-218可以抑制 U87 胶质母细胞瘤细胞中AHR 的活性,IC50 为 39.9 μM。[1]
体内活性
方法:Bindarit (AF2838)(30 mg/kg,口服,每日两次)和aPD-L1(10mg/kg,腹腔注射,每日两次)治疗侧腹皮下注射CT26肿瘤细胞的异种移植小鼠,观察其抗肿瘤能力。
结果:BAY-218和aPD-L1联合治疗可以抑制小鼠体内的肿瘤生长。[1]
别名AHR antagonist 1
化学信息
分子量401.82
分子式C20H17ClFN3O3
CAS No.2162982-11-6
SmilesC[C@@H](CO)NC(=O)c1cc(nn(-c2cccc(F)c2)c1=O)-c1ccc(Cl)cc1
密度1.37 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (622.17 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4887 mL12.4434 mL24.8868 mL124.4338 mL
5 mM0.4977 mL2.4887 mL4.9774 mL24.8868 mL
10 mM0.2489 mL1.2443 mL2.4887 mL12.4434 mL
20 mM0.1244 mL0.6222 mL1.2443 mL6.2217 mL
50 mM0.0498 mL0.2489 mL0.4977 mL2.4887 mL
100 mM0.0249 mL0.1244 mL0.2489 mL1.2443 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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