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BAY-218

Rating icon 很棒
产品编号 T5622Cas号 2162982-11-6
别名 AHR antagonist 1

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应,并驱动抗肿瘤免疫反应,导致体内肿瘤生长减少。

BAY-218
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BAY-218

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纯度: 99.85%
产品编号 T5622 别名 AHR antagonist 1Cas号 2162982-11-6

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应,并驱动抗肿瘤免疫反应,导致体内肿瘤生长减少。

规格价格库存数量
1 mg¥ 258现货
2 mg¥ 365现货
5 mg¥ 622现货
10 mg¥ 997现货
25 mg¥ 2,390现货
50 mg¥ 3,620现货
100 mg¥ 5,220现货
500 mg¥ 10,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 658现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bindarit (AF2838)is an aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist with IC50 of 39.9 nM in the human glioblastoma U87 cell line. BAY-218 inhibition of AhR stimulates pro-inflammatory monocyte and T cell responses in vitro and drives anti-tumor immune responses, leading to reduced tumor growth in vivo.
靶点活性
AhR (human cell lines):39.9 nM (IC50)
体外活性
方法:Bindarit (AF2838)(1 nM、3nM、10nM、30nM、100nM、300nM、1 μΜ 和 3μΜ)处理人单核细胞 U937 细胞并测定 IC50 值。
结果:BAY-218具有 CYP1A1 抑制活性,在人单核细胞 U937 细胞系中的 IC50 为 70.7 μM。[1]
方法:BAY-218(72 pM, 0.25 nM, 0.89 nM; 3.1 nM, 1 1 nM, 38 nM, 130 nM, 470 nM, 1.6 pM, 5.7 p, 20 μM)处理内源性表达 AHR 的 U87 胶质母细胞瘤细胞并测定 IC50 值。
结果:BAY-218可以抑制 U87 胶质母细胞瘤细胞中AHR 的活性,IC50 为 39.9 μM。[1]
体内活性
方法:Bindarit (AF2838)(30 mg/kg,口服,每日两次)和aPD-L1(10mg/kg,腹腔注射,每日两次)治疗侧腹皮下注射CT26肿瘤细胞的异种移植小鼠,观察其抗肿瘤能力。
结果:BAY-218和aPD-L1联合治疗可以抑制小鼠体内的肿瘤生长。[1]
别名AHR antagonist 1
化学信息
分子量401.82
分子式C20H17ClFN3O3
CAS No.2162982-11-6
SmilesC[C@@H](CO)NC(=O)c1cc(nn(-c2cccc(F)c2)c1=O)-c1ccc(Cl)cc1
密度1.37 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (622.17 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4887 mL12.4434 mL24.8868 mL124.4338 mL
5 mM0.4977 mL2.4887 mL4.9774 mL24.8868 mL
10 mM0.2489 mL1.2443 mL2.4887 mL12.4434 mL
20 mM0.1244 mL0.6222 mL1.2443 mL6.2217 mL
50 mM0.0498 mL0.2489 mL0.4977 mL2.4887 mL
100 mM0.0249 mL0.1244 mL0.2489 mL1.2443 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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