新分子

BI-135585 是一种具有口服活性、选择性和高效性的人类 11β-羟基类固醇脱氢酶-1 （HSD1） 抑制剂，可用于研究 2 型糖尿病。

Suntinorexton (TAK 861) 是一种食欲素 2 型受体（OX2R）激动剂，可用于研究神经系统疾病。

Apelin agonist 1 是一种可口服的 APJ 受体激动剂，EC50值为 3.2nM。 Apelin agonist 1 可用于研究心血管疾病。

HTT-D3 是一种具有口服活性且高效的亨廷顿剪接调节剂，能够促使 HTT mRNA 降解，诱导 HTT 蛋白水平降低 ，并抑制 p-糖蛋白 (P-gp) 的外排作用，因而可应用于亨廷顿病的研究。

Pulrodemstat (CC-90011) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 HNSCC 细胞增殖和迁移，通过触发细胞凋亡来抑制头颈部鳞状细胞癌的生长。

JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂，也是电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道抑制剂，在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性，可用于研究神经系统疾病。

CEP-9722 是一种具有口服活性、选择性和高效性的聚 （ADP-核糖） 聚合酶-1 PARP-1 和聚 （ADP-核糖） 聚合酶-12 PARP-2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究卵巢癌。

KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂，可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖，破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用，消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗，降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。

ZD-6888 Hydrochloride (ZD-6888 HCl) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的拮抗剂，可介导 AII 受体阻断，诱导 AII 介导的肾素释放的竞争性抑制。

5-OP-RU 是 MAIT 激活配体，是 MAIT 细胞的主要抗原，是一种粘膜佐剂，诱导的粘膜相关不变 T 细胞的高效富集，可用于研究结核分枝杆菌感染。

BI-4732 是一种具有高血脑屏障渗透性的表皮生长因子受体 （EGFR） 酪氨酸激酶抑制剂 （TKI），具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 激活，抑制 T790M 突变。

Izeltabart Tapatansine (IMGC-936) 是 CHO 表达的人源化靶向 ADAM9 表达肿瘤的基于美登素的 ADC 化合物，对 ADAM9 阳性人肿瘤细胞系表现出细胞毒性，可用于研究癌症。

Valomaciclovir stearate (A-174606.0) 是一种核苷类似物，具有抗水痘-带状疱疹病毒 （VZV）的活性，可用于研究 VZV 感染。

Leritrelvir (RAY1216) 是一种具有口服活性和高效性的蛋白酶抑制剂，具有抗病毒活性，可阻碍病毒前体蛋白的切割，抑制 SARS-CoV-2 的病毒复制。

Cianopramine (Ro 112465) 是一种选择性 5-羟色胺摄取抑制剂，也是一种三环类抗抑郁化合物，可用于研究神经系统疾病。

PAOPA 是一种新型多巴胺 D2 受体变构调节剂，是 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物，可预防和逆转苯丙胺增敏的精神分裂症临床前动物模型中的行为和生化异常。PAOPA 可用于研究精神分裂症和锥体外系功能障碍。

DCC-3116 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ULK1/2 抑制剂，具有抗癌活性。DCC-3116 抑制自噬，可用于研究癌症。

ZTZ240 是一种 KCNQ2 通道激活剂，可用于研究癫痫。

SAR-114137 是一种组织蛋白酶鞘氨醇激酶抑制剂，可用于研究软动脉炎和周围神经性疼痛。

Thymectacin (NB 1011) 是一种选择性胸腺嘧啶合成酶 (TS) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究结肠癌和实体瘤。

Azalanstat (RS 21607) 是一种可口服的选择性哺乳动物羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶抑制剂，具有降胆固醇活性,通过抑制细胞色素 P450 酶羊毛甾醇 14 α-去甲基化酶来抑制 HepG2 细胞、人成纤维细胞、仓鼠肝细胞和仓鼠肝脏中的胆固醇合成。

IMB-XMA0038 是一种靶向结核分枝杆菌天冬氨酸半醛脱氢酶的新型抑制剂，具有抗菌活性，可用于研究结核病。

GCN2-IN-7 是一种具有口服活性、高效性和选择性的环境传感蛋白 GCN2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究黑色素瘤。

AKP-001 是一种 p38α 亚型的 MAPK 选择性抑制剂，可用于研究免疫系统疾病和消化系统疾病。

CYP1B1-IN-1 是一种具有选择性和高效性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

Laromustine (VNP40101M) 是一种用于癌症治疗的磺酰水解烷化前药，具有显著的抗癌活性，抑制硫氧还蛋白还原酶，可用于研究急性髓系白血病。

SKF96067 是一种可逆的胃 H+/K+-ATPase 抑制剂，在体外可诱导人气道平滑肌松弛。

SMA-12b 是一种免疫调节寄生虫产品 ES-62的类似物，具有免疫调节活性，可修饰许多炎症反应基因的表达，增加许多与抗氧化反应相关的基因的表达，可用于类风湿关节炎 (RA) 和其他自身免疫性疾病的研究。

V-11-0711 HCl 是一种具有选择性和高效性的胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，可抑制 Chk 的催化活性。

ReN-1869 是一种新型选择性组胺H（1）受体拮抗剂，具有抗神经源性疼痛和抗炎活性，可用于研究神经系统疾病。

YB-0158 ammonium (Wnt pathway inhibitor 2 ammonium) 是一种具有增强翻译潜力的反向转动拟肽小分子，具有抗癌活性。YB-0158 ammonium 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡，可用于研究癌症。

p-MPPF 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由8-羟基-2-（二正丙基氨基）四氢萘（8-OH-DPAT）诱导的体温过低，可用于研究神经系统疾病。

(Rac)-Modipafant是一种可口服且具有选择性的血小板活化因子受体 (PAFR)拮抗剂，抑制 PAF 诱导的兔洗涤血小板聚集，可用于研究关节炎和大鼠肠系膜上动脉（SMA）缺血再灌注（I/R）。

DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂，可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 （SG） 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 （ALS）等神经退行性疾病。

Venuloside A （ ESK246 ）是一种来自 Pittosporum venulosum 的单帖糖苷，是一种 LAT3 抑制剂，也是亮氨酸摄取抑制剂，抑制通过 LAT3 转运亮氨酸，可用于研究前列腺癌。

Fusarochromanone (FC-101) 是一种由马氏镰刀菌产生的霉菌毒素，具有有效的抗血管生成、抗癌和抗疟活性。Fusarochromanone 通过激活 JNK 通路诱导 COS7和HEK293 细胞死亡。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

L162389 是一种具有口服活性和高效性的血管紧张素 II 受体拮抗剂，对 AT1 和 AT2 受体亚型具有平衡的亲和力，可刺激磷脂酰肌醇的转换。

Gue1654 是一种选择性 OXE-R 抑制剂，通过激活 BCAT1 缓解冠状动脉结扎诱导的小鼠缺血性心肌损伤和心肌细胞氧/葡萄糖剥夺诱导的损伤。Gue1654 抑制 OXE-R 抑制的蛋白激酶 C-ε （PKC-ε）/核因子 κB （NF-κB） 信号传导和心肌细胞凋亡。Gue1654 可用于研究心血管疾病。

AS-136A 是一种具有口服活性的麻疹病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 （RdRp） 抑制剂，具有抗病毒活性，抑制麻疹病毒，阻断病毒 RNA 的合成。

PF-610355 是一种具有长效性和高效性的β2 肾上腺素能受体激动剂（EC50：0.26 nM）。PF-610355 可用于研究哮喘和 COPD 。

A-65186 是一种选择性A型谷氨酸基胆囊收缩素 （CCK） 拮抗剂，可用于研究炎症和胃肠道损伤。

HOIPIN-8 sodium 是一种高效性线性泛素链组装复合物（LUBAC） 抑制剂，可用于研究炎症和免疫疾病。

SB 216641 hydrochloride (SB-216641A) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂，具有抗焦虑作用，拮抗舒马普坦介导的血管收缩反应。

Gimsilumab (MORAb-022) 是一种靶向粒细胞巨噬细胞集落刺激因子的人源化单克隆抗体，可用于研究 COVID-19 引起的炎症和低氧血症。

Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。

IACS-52825是一种具有选择性和高效性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂，可在 CIPN 小鼠模型中逆转对机械异常性疼痛，可用于研究神经系统疾病。

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是细胞天然免疫中第二信使，在 DNA 结合条件下由 cGAMP 合成酶 (cGAS) 催化形成。2',3'-cGAMP sodium 可与 STING 结合形成二聚体，诱导 IFN-β 及其他细胞因子的产生和表达。

Azelaprag (AMG 986) 是一种有效的小分子 apelin 受体激动剂。Azelaprag 可用于治疗神经系统疾病、 心血管疾病。

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是选择性的干扰素基因刺激受体(STING)激动剂，在人和小鼠中都能发挥作用，其 EC50值分别为 130 和 186 nM。

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

RMC-6236 是一种有效的RAS(ON)MULTI 抑制剂，对 RAS-GTP 的广谱抑制具有活性，可用于癌症的研究。

Eribulin (B1939) 是非紫杉烷微管动力学抑制剂，具有抗癌活性，通过防止细胞分裂过程中微管的延长和缩短来抑制微管蛋白亚基的聚合。Eribulin 可用于研究转移性乳腺癌和实体瘤。

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

RMP1-14 是一种 IgG 样免疫球蛋白抗小鼠 PD-1 抗体，可阻断 PD-1/PD-L1 信号传导。

20-HETE 促进癌症中的细胞增殖和迁移，通过激活蛋白激酶 C 通路以增加 FBXO10 的表达，可用于研究前列腺肿瘤和心脏肥大。