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(S)-AMG-510

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产品编号 T22258Cas号 2252403-56-6

(S)-AMG-510 是AMG-510（Sotorasib）的s型化合物，通过与突变型半胱氨酸的共价相互作用，有效且选择性地抑制KRASG12C，从而推动KRASG12C肿瘤的临床疗效。

(S)-AMG-510
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SotorasibT86842296729-00-3
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(S)-AMG-510

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纯度: 98.57%
产品编号 T22258Cas号 2252403-56-6

(S)-AMG-510 是AMG-510（Sotorasib）的s型化合物，通过与突变型半胱氨酸的共价相互作用，有效且选择性地抑制KRASG12C，从而推动KRASG12C肿瘤的临床疗效。

规格价格库存数量
2 mg¥ 275现货
5 mg¥ 461现货
10 mg¥ 742现货
25 mg¥ 1,570现货
50 mg¥ 2,890现货
100 mg¥ 4,270现货
500 mg¥ 9,250现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
(S)-AMG-510 is the S-type compound of AMG-510 (Sotorasib), which effectively and selectively inhibits KRASG12C through covalent interaction with mutant cysteine, thereby promoting clinical efficacy in KRASG12C tumors.
体外活性
方法： (S)-AMG-510（0.001-100000nM，72小时）处理KRAS G12 突变型 NSCLC 细胞系 （NCI-H358 [G12C]、NCI-H23 [G12C]、NCI-H2122 [G12C]、A549 [G12S]、NCI-H2009 [G12A]、NCI-H441 [G12V] 和 SK-LU1 [G12D]），CCk8检测细胞活力。
结果：所有非G12C细胞系均符合预期，在KRAS G12 C细胞中，虽然H358和H2122敏感，但H23细胞对(S)-AMG-510具有耐药性。
方法：(S)-AMG-510（0.001-100000nM，72小时）处理携带 KRAS G12C的工程化 Ba/F3 细胞，CCK8测定细胞活力。
结果：表达 KRAS G12C 的 Ba/F3 细胞对 sotorasib敏感，IC50值为12.4nM。
方法：(S)-AMG-510（10-100nM，6小时） 或 adagrasib 处理表达 KRAS G12C 或 G12D 的 Ba/F3 细胞并进行免疫印迹。
结果：(S)-AMG-510抑制了表达 KRAS G12C 的 Ba/F3 细胞的pERK 和 pS6 水平; 对KRAS G12D没有影响。[3]
体内活性
方法： (S)-AMG-510（10 mg/kg，口服 ）或sotorasib（10 mg/kg）+ encorafenib（20 mg/kg）治疗肿瘤异种移植模型NOD/SCID小鼠，每 2 天监测小鼠体重和肿瘤大小。
结果： (S)-AMG-510 戒断和 BRAF 抑制剂联合使用在体内诱导肿瘤消退。[4]
化学信息
分子量560.59
分子式C30H30F2N6O3
CAS No.2252403-56-6
SmilesO=C1N(C=2C(C(=N1)N3[C@@H](C)CN(C(C=C)=O)CC3)=CC(F)=C(N2)C4=C(F)C=CC=C4O)C5=C(C(C)C)N=CC=C5C
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5.61 mg/mL (10 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7838 mL8.9192 mL17.8383 mL89.1917 mL
5 mM0.3568 mL1.7838 mL3.5677 mL17.8383 mL
10 mM0.1784 mL0.8919 mL1.7838 mL8.9192 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

RasinhibitAMG 510Sotorasib racemate(S)-SotorasibInhibitorAMG-510SotorasibAMG510

评论列表

4个月前
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评论内容

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