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Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂,具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性,可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。
Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂,具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性,可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 361 | 现货 | |
2 mg | ¥ 528 | 现货 | |
5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,950 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
产品描述 | Emricasan (IDN-6556) is a pan-caspase inhibitor with irreversible properties. Emricasan has anti-inflammatory and anti-apoptotic activity and can be used in the treatment of infections and liver failure, etc. Emricasan also inhibits Zika virus infections. |
体外活性 | 方法:原代大鼠肝硬化肝细胞用 Emricasan (50 µM) 处理 24 h,检测 mRNA 表达水平。 结果:Emricasan 直接改善肝细胞特异性标记物的表达。[1] 方法:人宫颈癌细胞 HeLa 用 Emricasan (10 µM) 预处理 1 h,再用 vincristine (20 nM) 处理 44 h,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞死亡情况。 结果:Emricasan 可消除 95% 的 vincristine 介导的细胞死亡。[2] |
体内活性 | 方法:为研究对慢性肝病的作用,将 Emricasan (10 mg/kg,0.9% dimethylcarboxycellulose) 口服给药给慢性 CCl4 给药导致的晚期肝硬化大鼠,每天一次,持续七天。 结果:Emricasan 可改善肝硬化患者的肝窦微血管功能障碍,从而显著改善纤维化、门脉高压和肝功能。[1] 方法:为研究对肝硬化的作用,将 Emricasan (10 mg/kg) 腹腔注射给胆总管结扎术 (BDL) 诱导继发性胆汁性肝硬化的 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续 10-20 天。 结果:在长期 BDL 的小鼠模型中,Emricasan 治疗提高了存活率和门静脉高压 (PHT)。[3] |
细胞实验 | Astrocytes are mock-infected, treated with DMSO or treated with 2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan, or a combination of 92 μM PHA-690509 and 9 μM emricasan for 1 h before infection with PRVABC59 (MOI = 0.5). Cells are fixed 24 h after infection and stained for ZIKVE and nuclei.(Only for Reference) |
别名 | 恩利卡生, PF 03491390, IDN-6556 |
分子量 | 569.5 |
分子式 | C26H27F4N3O7 |
CAS No. | 254750-02-2 |
Smiles | C[C@H](NC(=O)C(=O)Nc1ccccc1C(C)(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)COc1c(F)c(F)cc(F)c1F |
密度 | 1.386 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 50 mg/mL (87.8 mM) Ethanol: 93 mg/mL (163.3 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
Ethanol
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