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AMG-458
产品编号 T6378Cas号 913376-83-7
别名 AMG 458
AMG-458 是一种口服有活力的c-Met 选择性抑制剂，其对人和小鼠的Ki 分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
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AMG-458
产品编号 T6378 别名 AMG 458Cas号 913376-83-7
AMG-458 是一种口服有活力的c-Met 选择性抑制剂，其对人和小鼠的Ki 分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 343 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 534 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 987 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,540 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,700 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 9,870 | 现货 |
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L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium
L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐（维生素C）, L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium salt, Sodium L-ascorbyl-2-phosphate, Sodium ascorbyl phosphate, 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt, Sodium ascorbyl monophosphate, L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐
T218566170-10-3
L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (Sodium ascorbyl phosphate) 是长效的维生素 C 衍生物，能够刺激胶原蛋白的表达和形成。Sodium L-ascorbyl-2-phosphate 提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶活性和 runx2A 的表达，因此，能够促进人脂肪干细胞的成骨分化。
- ¥ 331
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Crizotinib
客户已引用
PF-02341066, 克唑替尼
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
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客户已引用 Cabozantinib S-malate
苹果酸卡博替尼, 卡博替尼苹果酸盐, Cabozantinib, XL184, Cabozantinib Malate
T17971140909-48-3
Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
- ¥ 138
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(±)-Norcantharidin
Endothall anhydride, 去甲斑蝥素, Norcantharidin
T565629745-04-8
(±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) 是一种人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂，可研究抗癌，具有抗血管生成活性。
- ¥ 269
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Capmatinib 2HCl
INC-280 2HCl, INCB28060盐酸盐, INCB28060 2HCl
T42601197376-85-4
Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。
- ¥ 136
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Capmatinib xHCl
INCB28060, Capmatinib hydrochloride(free base), INC280
T84161029714-89-3
Capmatinib xHCl (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的和 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，有效地阻断体外激酶活性 (IC50 = 0.13 nM) 以及在细胞中的组成型或 HGF 刺激活性(IC50 值范围从 0.3 到1.1纳米)。
- ¥ 203
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Bacitracin Zinc
Bacitracin zinc salt, 杆菌肽锌, Zinc bacitracin
T22081405-89-6
Bacitracin Zinc 是 C55-异戊二烯焦磷酸酯的去磷酸化干扰物，可抑制 Met-enkephalin 中 Tyr 的裂解，IC50为10 μM。
- ¥ 166
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SGI-7079
T69821239875-86-5
SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。
- ¥ 248
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Amuvatinib 客户已引用
MP470, HPK 56
T2516850879-09-3
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Norcantharidin
Norcantharadine, 去甲斑蝥素, Endothall anhydride
T28945442-12-6
Norcantharidin (Norcantharadine) 是一种合成的抗癌化合物，是人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂。
- ¥ 140
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Capmatinib 客户已引用
卡马替尼, NVP-INC280, INC-280, INCB28060
T19631029712-80-8
Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。
- ¥ 279
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客户已引用 LMTK3-IN-1
T776202764850-23-7
LMTK3-IN-1 是一种有效的 ATP 竞争性狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥特性。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中展现出抗癌活性。 LMTK3-IN-1（10-20 μM） 可诱导 BC 细胞系凋亡。
- ¥ 478
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | AMG-458 is a potent c-Met inhibitor with Ki of 1.2 nM, ~350-fold selectivity for c-Met than VEGFR2 in cells. |
| 靶点活性 | c-Met (human):1.2 nM(Ki) |
| 体外活性 | AMG 458能够抑制HGF介导的PC3和CT26细胞中c-Met的磷酸化，IC50分别为60和120 nM。[1] 观察到AMG 458能够在没有NADPH的情况下与大鼠和人类的肝微粒体蛋白共价结合。AMG 458被认为是与蛋白质中的硫醇基反应，产生甲氧基喹啉硫醚偶联产物。[2] 最近的研究显示，AMG 458能够消除H441中c-Met的固有磷酸化。AMG 458减弱了A549细胞中的基础和HGF诱导的c-Met磷酸化。辐射疗法与AMG 458治疗的结合在H441细胞系中通过减少p-Akt和p-Erk水平，协同增加细胞凋亡，但在A549中不具此效。[3] |
| 体内活性 | AMG 458在小鼠、大鼠、狗、猴和人类的肝微粒体中具有代谢稳定性，内在清除率（Clint）分别低于5、62、8、8、18 (μL/min)/mg。口服给药后，AMG 458在所有测试物种中均展现出异常高的生物利用度。口服AMG 458可抑制HGF介导的c-Met磷酸化，大约ED90为30 mg/kg，相关血浆暴露量在6小时约为15 μM。在NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG异种移植模型中，AMG 458显著抑制肿瘤生长，在30和100 mg/kg q.d.以及30 mg/kg b.i.d.剂量下，对体重无不良影响。[1] AMG 458在某些器官中的高浓度可能通过氧化应激产生毒性。[2] |
| 别名 | AMG 458 |
| 分子量 | 539.58 |
| 分子式 | C30H29N5O5 |
| CAS No. | 913376-83-7 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度信息 | DMSO: ＜1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)  H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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