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AMG-458

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产品编号 T6378Cas号 913376-83-7
别名 AMG 458

AMG-458 是一种口服有活力的c-Met 选择性抑制剂,其对人和小鼠的Ki 分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。

AMG-458
TargetMol

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AMG-458

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纯度: 99.77%
产品编号 T6378 别名 AMG 458Cas号 913376-83-7

AMG-458 是一种口服有活力的c-Met 选择性抑制剂,其对人和小鼠的Ki 分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 343现货
2 mg¥ 534现货
5 mg¥ 987现货
10 mg¥ 1,540现货
25 mg¥ 2,590现货
50 mg¥ 3,700现货
100 mg¥ 4,970现货
500 mg¥ 9,870现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AMG-458 is a potent c-Met inhibitor with Ki of 1.2 nM, ~350-fold selectivity for c-Met than VEGFR2 in cells.
靶点活性
c-Met (human):1.2 nM(Ki)
体外活性
AMG 458能够抑制HGF介导的PC3和CT26细胞中c-Met的磷酸化,IC50分别为60和120 nM。[1] 观察到AMG 458能够在没有NADPH的情况下与大鼠和人类的肝微粒体蛋白共价结合。AMG 458被认为是与蛋白质中的硫醇基反应,产生甲氧基喹啉硫醚偶联产物。[2] 最近的研究显示,AMG 458能够消除H441中c-Met的固有磷酸化。AMG 458减弱了A549细胞中的基础和HGF诱导的c-Met磷酸化。辐射疗法与AMG 458治疗的结合在H441细胞系中通过减少p-Akt和p-Erk水平,协同增加细胞凋亡,但在A549中不具此效。[3]
体内活性
AMG 458在小鼠、大鼠、狗、猴和人类的肝微粒体中具有代谢稳定性,内在清除率(Clint)分别低于5、62、8、8、18 (μL/min)/mg。口服给药后,AMG 458在所有测试物种中均展现出异常高的生物利用度。口服AMG 458可抑制HGF介导的c-Met磷酸化,大约ED90为30 mg/kg,相关血浆暴露量在6小时约为15 μM。在NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG异种移植模型中,AMG 458显著抑制肿瘤生长,在30和100 mg/kg q.d.以及30 mg/kg b.i.d.剂量下,对体重无不良影响。[1] AMG 458在某些器官中的高浓度可能通过氧化应激产生毒性。[2]
别名AMG 458
化学信息
分子量539.58
分子式C30H29N5O5
CAS No.913376-83-7
SmilesCOc1ccc2c(Oc3ccc(NC(=O)c4c(C)n(CC(C)(C)O)n(-c5ccccc5)c4=O)nc3)ccnc2c1
密度1.339 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: <1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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