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GS-6201

Rating icon 很棒
产品编号 T15418Cas号 752222-83-6
别名 CVT-6883

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

GS-6201
TargetMol

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GS-6201

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纯度: 99.74%
产品编号 T15418 别名 CVT-6883Cas号 752222-83-6

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 397现货
5 mg¥ 988现货
10 mg¥ 1,580现货
25 mg¥ 3,320现货
50 mg¥ 4,880现货
100 mg¥ 6,990现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,150现货
大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GS-6201 (CVT-6883) is a selective antagonist of adenosine A2B receptor. GS-6201 shows high affinity and selectivity for the human adenosine A2B receptors with a Ki of 22 nM.
靶点活性
A2B:22 nM(Ki, human), A3:1070 nM(Ki, human), A1:1940 nM(Ki, human), A2A:3280 nM(Ki, human)
体内活性
GS-6201 (2 mg/kg; p.o.)处理显示其Cmax、dAUC及t1/2分别为1110 ng/mL、6500 ng h/mL和4.25小时[1]。GS-6201（4 mg/kg；i.p.；每12小时一次，连续14天）明显降低IL-6、TNF-α、E-选择素、ICAM-1和VCAM的血浆水平。此外，相同剂量和给药方式在连续使用7天后显著减轻左右心室扩大及功能障碍，并在14天和28天时保持此效果[2]。
别名CVT-6883
化学信息
分子量446.43
分子式C21H21F3N6O2
CAS No.752222-83-6
SmilesCCCn1c(=O)n(CC)c2[nH]c(nc2c1=O)-c1cnn(Cc2cccc(c2)C(F)(F)F)c1
密度1.44 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/ml (67.2 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2400 mL11.2000 mL22.3999 mL111.9996 mL
5 mM0.4480 mL2.2400 mL4.4800 mL22.3999 mL
10 mM0.2240 mL1.1200 mL2.2400 mL11.2000 mL
20 mM0.1120 mL0.5600 mL1.1200 mL5.6000 mL
50 mM0.0448 mL0.2240 mL0.4480 mL2.2400 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

GS-6201GS 6201GS6201Inhibitorremodelingcardiaccaspase-1reactivityairwayaffinityinfarctionP1 receptorinhibitCVT6883acuteCVT 6883Adenosine Receptorselectivitymyocardial

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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