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蛋白酪氨酸激酶

Discoidin Domain Receptor (DDR)

血管生成

BTK

Bruton's tyrosine kinase (BTK) is a non-receptor tyrosine kinase that plays a crucial role in B-cell receptor (BCR) signaling and the development, differentiation, and activation of B cells. It is part of the TEC kinase family and mediates downstream signaling pathways essential for immune responses. Dysregulation of BTK is associated with immunodeficiency diseases, such as X-linked agammaglobulinemia (XLA), and certain cancers like B-cell malignancies. BTK inhibitors, such as ibrutinib, are widely used in the treatment of B-cell-related cancers and autoimmune diseases.

Remibrutinib

T167301787294-07-8

Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM)，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。

¥ 893

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Rilzabrutinib

T125421575596-29-0

Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。

¥ 818

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Ibrutinib

T1835936563-96-1

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

¥ 488

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Sunvozertinib

T641242370013-12-8

Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。

¥ 677

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zanubrutinib

T75841691249-45-2

Zanubrutinib (BGB-3111) 是 Bruton tyrosine kinase(Btk) 的选择性抑制剂。

¥ 595

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Saracatinib

T6078379231-04-6

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

¥ 426

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Edralbrutinib

T632721858206-58-2In house

Edralbrutinib (TG-1701) 是有效的BTK抑制剂，具有抗癌活性，可用于治疗肿瘤、免疫系统疾病、血液及淋巴系统疾病。Edralbrutinib可用于研究膜性肾小球肾炎和视神经脊髓炎。

¥ 1990

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evobrutinib

T43871415823-73-2

Evobrutinib(M2951) 也称为 M-2951 和 MSC-2364447C，是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK) 的高选择性抑制剂，BTK 对包括 B 淋巴细胞和巨噬细胞在内的各种免疫细胞的发育和功能很重要。临床前研究表明它可能对某些自身免疫性疾病有治疗作用。

¥ 347

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Pirtobrutinib

T362872101700-15-4

Pirtobrutinib（LOXO-305）是一种先进的BTK抑制剂，具有高选择性，并通过非共价机制作用。该化合物有效抑制了多种BTK C481替代突变，导致依赖于BTK的淋巴瘤肿瘤在小鼠异种移植模型中的退缩。此外，Pirtobrutinib对BTK的选择性极为显著，与测试的其他370种激酶相比，其选择性差异超过300倍。值得注意的是，在1 μM浓度下，Pirtobrutinib对非激酶非靶标没有显著抑制作用。

¥ 336

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NX-5948

T751242649400-34-8

NX-5948 （BTK-IN-24）是一种具有口服活性且可以透过血脑屏障的 PROTAC 类 BTK 降解剂，具有抗炎活性和抗肿瘤活性，可通过 cereblon E3 连接酶（CRBN）复合物诱导 BTK 蛋白降解，抑制 B 细胞活化。

¥ 3790

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Tolebrutinib

T91251971920-73-6

Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。

¥ 247

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AS-1763

T397072227211-00-7

AS-1763 是一种有效的、选择性的、非共价的、可口服的抑制剂，IC50 为 0.85 nM。

¥ 1980

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NX-2127

T734632416131-46-7

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性，可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解，作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关，刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

¥ 987

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Orelabrutinib

T123171655504-04-3

Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。

¥ 645

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CGI-1746

T2472910232-84-7

CGI-1746 是一种有效且高选择性的小分子 Btk 抑制剂，IC50值为 1.9 nM。

¥ 339

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XMU-MP-2

T699802031152-10-8In house

XMU-MP-2 是一种有效和选择性的蛋白酶抑制剂，具有抗癌活性，在小鼠异种移植模型中抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤的生长。

¥ 1300

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Btk inhibitor 2

T106291558036-85-3

Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。

¥ 315

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Acalabrutinib

T36261420477-60-6

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

¥ 185

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QL-X-138 HCl

T38960L In house

QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK MNK 双激酶抑制剂，具有抗癌活性，可与 BTK 共价结合，与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性，在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。

¥ 1300

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MT-802

T161572231744-29-7

MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。

¥ 918

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BGB-8035

T733812283349-24-4

BGB-8035 是一种可口服且具有选择性和高效性的 BTK 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 BTK、TEC 和 EGFR。BGB-8035 用于研究肿瘤和自身免疫性疾病。

¥ 1060

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Syk Inhibitor II dihydrochloride

T4391227449-73-2

Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。

¥ 1270

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Larotinib

T733341438072-11-7

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

¥ 736

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CP-547632

T10870L252003-65-9In house

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

¥ 337

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Branebrutinib

T54071912445-55-6

Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。

¥ 453

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Avitinib

T30241557267-42-1

Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。

¥ 228

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TAK-020

T95291627603-21-7

TAK-020 是一种有效的 Btk 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究类风湿性关节炎和与免疫相关的疾病。

¥ 1680

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BTK-IN-24

T149371370466-81-1In house

BTK-IN-24 是一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究骨髓增生性疾病。

¥ 11700

1-2周

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BIIB068

T91921798787-27-5

BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。

¥ 371

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BTK inhibitor 17

T97061858206-76-4

BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂，IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。

¥ 696

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QL-X-138

T389601469988-63-3In house

QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂，与 BTK 具有共价结合，与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用，其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

¥ 1930

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Tilfrinib

T170981600515-49-8

Tilfrinib 是一种有效的选择性乳腺肿瘤激酶(Brk)抑制剂（IC50 = 3.15 nM），具有抗增殖和抗肿瘤活性。

¥ 397

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RN486

T19761242156-23-5

RN486 是选择性的，具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:4.0 nM;Kd:0.31 nM)，对其他激酶的活性较低。它可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。

¥ 543

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QL47

T167021469988-75-7

QL47 是一种宿主靶向的小分子抗病毒剂，具有抗病毒活性，对登革热病毒和其他 RNA 病毒有抑制作用。QL47 可作为病毒翻译的抑制抑制剂和 BTK 的共价抑制剂，可用于研究淋巴瘤。

¥ 590

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N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

T121522231747-18-3

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种强效的 BTK 抑制剂，是BTK 配体，抑制 WT BTK 和 C481S BTK ，可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride具有潜在的抗癌活性，可抑制癌细胞的生长和增殖。

¥ 526

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Tirabrutinib

TQ02361351636-18-4

Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。

¥ 133

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(±)-Zanubrutinib

TQ00391633350-06-7

(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效的口服Bruton’s 酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，具有优越的口服生物利用度，可实现更高的暴露量和更完整的靶点抑制。

¥ 396

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CHMFL-BMX-078

T42681808288-51-8

CHMFL-BMX-078 是一种高效的、选择性的 II 型不可逆 BMX 激酶抑制剂，其 IC50=11 nM。

¥ 662

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Fenebrutinib

TQ02421434048-34-6

Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮研究的潜力。