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zanubrutinib

Rating icon 很棒
产品编号 T7584Cas号 1691249-45-2
别名 泽布替尼, 赞鲁替尼, BGB-3111

Zanubrutinib (BGB-3111) 是 Bruton tyrosine kinase(Btk) 的选择性抑制剂。

zanubrutinib

zanubrutinib

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纯度: 99.74%
产品编号 T7584 别名 泽布替尼, 赞鲁替尼, BGB-3111Cas号 1691249-45-2

Zanubrutinib (BGB-3111) 是 Bruton tyrosine kinase(Btk) 的选择性抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 595现货
2 mg¥ 863现货
5 mg¥ 1,420现货
10 mg¥ 2,560现货
25 mg¥ 4,280现货
50 mg¥ 6,130现货
100 mg¥ 8,450现货
500 mg¥ 16,9005日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,130现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Zanubrutinib (BGB-3111) is an inhibitor of Bruton tyrosine kinase (BTK).
体外活性
在生化和细胞实验中,zanubrutinib展现出了nM级的BTK抑制活性。在多条MCL和DLBCL细胞系中,zanubrutinib抑制了BCR聚集触发的BTK自磷酸化,阻断了下游PLC-γ2信号传导,并强力抑制了细胞增殖。与ibrutinib相比,zanubrutinib对包括ITK在内的一系列激酶展现出了更加有限的非靶点活性。而在抑制rituximab诱导的NK细胞IFN-γ分泌和对套细胞淋巴瘤细胞的体外细胞毒作用方面,ibrutinib的效力显著,但zanubrutinib在抑制rituximab诱导的ADCC方面的效力至少弱10倍,这与其弱ITK抑制活性一致[1]。
体内活性
在小鼠BTK占位实验中,zanubrutinib的处理显示出剂量依赖性的BTK占位,其在包括PBMC和脾脏在内的目标器官中的效力大约是ibrutinib的3倍。zanubrutinib诱导了对接种在小鼠皮下或通过尾静脉注射系统性接种的REC-1 MCL异种移植瘤的剂量依赖性抗肿瘤效应。在皮下异种移植瘤中,2.5 mg/kg BID的zanubrutinib展示了与每日一次50 mg/kg的ibrutinib相似的活性,与ibrutinib在临床上相关剂量相当。在系统模型中,25 mg/kg BID的zanubrutinib组的中位生存期显著长于每日一次和两次50 mg/kg的ibrutinib组。在ABC亚型DLBCL(TMD-8)皮下异种移植模型中,zanubrutinib也展示了比ibrutinib更好的抗肿瘤活性。在大鼠的初步14天毒性研究中,发现zanubrutinib耐受性很好,当剂量增加到每日250mg/kg时,未达到最大耐受剂量(MTD)[1]。
别名泽布替尼, 赞鲁替尼, BGB-3111
化学信息
分子量471.55
分子式C27H29N5O3
CAS No.1691249-45-2
SmilesNC(=O)c1c2NCC[C@@H](C3CCN(CC3)C(=O)C=C)n2nc1-c1ccc(Oc2ccccc2)cc1
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 65 mg/mL (137.84 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1207 mL10.6033 mL21.2067 mL106.0333 mL
5 mM0.4241 mL2.1207 mL4.2413 mL21.2067 mL
10 mM0.2121 mL1.0603 mL2.1207 mL10.6033 mL
20 mM0.1060 mL0.5302 mL1.0603 mL5.3017 mL
50 mM0.0424 mL0.2121 mL0.4241 mL2.1207 mL
100 mM0.0212 mL0.1060 mL0.2121 mL1.0603 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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