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Zanubrutinib (BGB-3111) 是 Bruton tyrosine kinase(Btk) 的选择性抑制剂。
Zanubrutinib (BGB-3111) 是 Bruton tyrosine kinase(Btk) 的选择性抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 595 | 现货 | |
2 mg | ¥ 863 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,420 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,560 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,450 | 现货 | |
500 mg | ¥ 16,900 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
产品描述 | Zanubrutinib (BGB-3111) is an inhibitor of Bruton tyrosine kinase (BTK). |
体外活性 | 在生化和细胞实验中,zanubrutinib展现出了nM级的BTK抑制活性。在多条MCL和DLBCL细胞系中,zanubrutinib抑制了BCR聚集触发的BTK自磷酸化,阻断了下游PLC-γ2信号传导,并强力抑制了细胞增殖。与ibrutinib相比,zanubrutinib对包括ITK在内的一系列激酶展现出了更加有限的非靶点活性。而在抑制rituximab诱导的NK细胞IFN-γ分泌和对套细胞淋巴瘤细胞的体外细胞毒作用方面,ibrutinib的效力显著,但zanubrutinib在抑制rituximab诱导的ADCC方面的效力至少弱10倍,这与其弱ITK抑制活性一致[1]。 |
体内活性 | 在小鼠BTK占位实验中,zanubrutinib的处理显示出剂量依赖性的BTK占位,其在包括PBMC和脾脏在内的目标器官中的效力大约是ibrutinib的3倍。zanubrutinib诱导了对接种在小鼠皮下或通过尾静脉注射系统性接种的REC-1 MCL异种移植瘤的剂量依赖性抗肿瘤效应。在皮下异种移植瘤中,2.5 mg/kg BID的zanubrutinib展示了与每日一次50 mg/kg的ibrutinib相似的活性,与ibrutinib在临床上相关剂量相当。在系统模型中,25 mg/kg BID的zanubrutinib组的中位生存期显著长于每日一次和两次50 mg/kg的ibrutinib组。在ABC亚型DLBCL(TMD-8)皮下异种移植模型中,zanubrutinib也展示了比ibrutinib更好的抗肿瘤活性。在大鼠的初步14天毒性研究中,发现zanubrutinib耐受性很好,当剂量增加到每日250mg/kg时,未达到最大耐受剂量(MTD)[1]。 |
别名 | 泽布替尼, 赞鲁替尼, BGB-3111 |
分子量 | 471.55 |
分子式 | C27H29N5O3 |
CAS No. | 1691249-45-2 |
Smiles | NC(=O)c1c2NCC[C@@H](C3CCN(CC3)C(=O)C=C)n2nc1-c1ccc(Oc2ccccc2)cc1 |
密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 65 mg/mL (137.84 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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