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Branebrutinib

Name: Branebrutinib
Brand: TargetMol
SKU: T5407
Price: 395 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T5407Cas号 1912445-55-6

别名 BMS986195

Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。

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Branebrutinib

纯度: 99.39%

产品编号 T5407 别名 BMS986195Cas号 1912445-55-6

Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。

规格	价格	库存
2 mg	¥ 395	现货
5 mg	¥ 798	现货
10 mg	¥ 1,190	现货
25 mg	¥ 2,020	现货
50 mg	¥ 2,870	现货
100 mg	¥ 4,010	现货
200 mg	¥ 5,290	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 756	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Branebrutinib (BMS986195) is a potent, covalent inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK), >5,000-fold selective over all kinases outside of the Tec family (IC50 <1 nM for BTK).
靶点活性	BTK:<1 nM (cell free)
体外活性	Branebrutinib在人类全血中以快速的失活率（3.5×10^-4 /nM/min）灭活BTK，并强力抑制依赖抗原的白细胞介素-6产生、CD86表达以及B细胞中的增殖（IC50<1 nM），而对相同细胞中的非依赖抗原措施无影响。在人类细胞中，针对FcγR依赖的TNF-α产生测得了类似的效力。
体内活性	在小鼠中，每天口服（PO）低至0.5 mg/kg的剂量就能在仅仅第二次给药后导致BTK的最高失活率达到98%。在剂量依赖的方式下，BTK在全血、淋巴结和脾脏中的失活水平相似。Branebrutinib在包括CIA和CAIA在内的小鼠类风湿关节炎模型中展现出了强大的疗效，保护免受临床明显的疾病、组织学关节损伤以及骨矿物质密度损失。在这两种模型中，以≤0.5 mg/kg PO QD的剂量达到了最大疗效，该剂量能够实现BTK在体内≥95%的失活。
别名	BMS986195

化学信息

分子量	370.42
分子式	C₂₀H₂₃FN₄O₂
CAS No.	1912445-55-6

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (269.96 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.6996 mL	13.4982 mL	26.9964 mL	134.9819 mL
5 mM	0.5399 mL	2.6996 mL	5.3993 mL	26.9964 mL
10 mM	0.2700 mL	1.3498 mL	2.6996 mL	13.4982 mL
20 mM	0.1350 mL	0.6749 mL	1.3498 mL	6.7491 mL
50 mM	0.0540 mL	0.2700 mL	0.5399 mL	2.6996 mL
100 mM	0.0270 mL	0.1350 mL	0.2700 mL	1.3498 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

InhibitorBtkBMS 986195inhibitBranebrutinibBruton tyrosine kinaseBMS-986195

Branebrutinib

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