购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂,IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂,IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 696 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,560 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,500 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,780 | 现货 |
产品描述 | BTK inhibitor 17 is a potent irreversible BTK inhibitor (IC50 = 2.1 nM). BTK inhibitor 17 can be used in rheumatoid arthritis studies. |
靶点活性 | BTK:2.1 nM |
体外活性 | BTK inhibitor 17 对BTK激酶具有高效活性,且具备可接受的药代动力学特性。BTK inhibitor 17 能与Cys481共价结合,并与门控残基Thr474、铰链关键残基Met477和Glu475形成HB网络[1]。 |
体内活性 | BTK inhibitor 17在小鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型中展现了显著的体内功效。在人类、大鼠和小鼠三个物种中,BTK inhibitor 17显示出高于95%的血浆蛋白结合率。经静脉注射后,观测到两个物种的半衰期(大鼠0.32小时;小鼠0.42小时)、清除率(大鼠54.6 mL/min/kg;小鼠31.3 mL/min/kg)、分布体积(大鼠1.55 L/kg;小鼠0.82 L/kg)及AUC暴露(大鼠604 ng.h/mL;小鼠576 ng.h/mL)。口服给药后,BTK inhibitor 17在两个物种中显示更高的Cmax(大鼠466 ng/mL;小鼠252 ng/mL)和血浆暴露度(大鼠642 ng.h/mL;小鼠128 ng.h/mL),具有较好的口服生物利用度(大鼠23.7%;小鼠11.2%)[1]。在注射胶原蛋白的雄性Balb/C小鼠中,BTK inhibitor 17抑制了疾病的显著进展,并展现了明确的剂量依赖性减少平均每爪临床评分[1]。 |
分子量 | 456.5 |
分子式 | C25H24N6O3 |
CAS No. | 1858206-76-4 |
Smiles | Nc1n[nH]c(=O)c2n(nc(-c3ccc(Oc4ccccc4)cc3)c12)[C@@H]1CCCN(C1)C(=O)C=C |
密度 | 1.40 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (219.06 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容