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BTK inhibitor 17

Rating icon 很棒
产品编号 T9706Cas号 1858206-76-4

BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂，IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。

BTK inhibitor 17
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BTK inhibitor 17

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纯度: 99.57%
产品编号 T9706Cas号 1858206-76-4

BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂，IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。

规格价格库存数量
1 mg¥ 696现货
5 mg¥ 1,780现货
10 mg¥ 2,680现货
25 mg¥ 4,120现货
50 mg¥ 5,560现货
100 mg¥ 7,500现货
200 mg¥ 9,870现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,780现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BTK inhibitor 17 is a potent irreversible BTK inhibitor (IC50 = 2.1 nM). BTK inhibitor 17 can be used in rheumatoid arthritis studies.
靶点活性
BTK:2.1 nM
体外活性
BTK inhibitor 17 对BTK激酶具有高效活性，且具备可接受的药代动力学特性。BTK inhibitor 17 能与Cys481共价结合，并与门控残基Thr474、铰链关键残基Met477和Glu475形成HB网络[1]。
体内活性
BTK inhibitor 17在小鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型中展现了显著的体内功效。在人类、大鼠和小鼠三个物种中，BTK inhibitor 17显示出高于95%的血浆蛋白结合率。经静脉注射后，观测到两个物种的半衰期（大鼠0.32小时；小鼠0.42小时）、清除率（大鼠54.6 mL/min/kg；小鼠31.3 mL/min/kg）、分布体积（大鼠1.55 L/kg；小鼠0.82 L/kg）及AUC暴露（大鼠604 ng.h/mL；小鼠576 ng.h/mL）。口服给药后，BTK inhibitor 17在两个物种中显示更高的Cmax（大鼠466 ng/mL；小鼠252 ng/mL）和血浆暴露度（大鼠642 ng.h/mL；小鼠128 ng.h/mL），具有较好的口服生物利用度（大鼠23.7%；小鼠11.2%）[1]。在注射胶原蛋白的雄性Balb/C小鼠中，BTK inhibitor 17抑制了疾病的显著进展，并展现了明确的剂量依赖性减少平均每爪临床评分[1]。
化学信息
分子量456.5
分子式C25H24N6O3
CAS No.1858206-76-4
SmilesNc1n[nH]c(=O)c2n(nc(-c3ccc(Oc4ccccc4)cc3)c12)[C@@H]1CCCN(C1)C(=O)C=C
密度1.40 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (219.06 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1906 mL10.9529 mL21.9058 mL109.5290 mL
5 mM0.4381 mL2.1906 mL4.3812 mL21.9058 mL
10 mM0.2191 mL1.0953 mL2.1906 mL10.9529 mL
20 mM0.1095 mL0.5476 mL1.0953 mL5.4765 mL
50 mM0.0438 mL0.2191 mL0.4381 mL2.1906 mL
100 mM0.0219 mL0.1095 mL0.2191 mL1.0953 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

rheumatoidoralInhibitorinhibitCys481BTK inhibitor-17BTK inhibitor17BTK inhibitor 17BtkBruton tyrosine kinasearthritis

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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