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BTK inhibitor 17

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产品编号 T9706Cas号 1858206-76-4

BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂,IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。

BTK inhibitor 17
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BTK inhibitor 17

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纯度: 99.57%
产品编号 T9706Cas号 1858206-76-4

BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂,IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 696
现货
5 mg
¥ 1,780
现货
10 mg
¥ 2,680
现货
25 mg
¥ 4,120
现货
50 mg
¥ 5,560
现货
100 mg
¥ 7,500
现货
200 mg
¥ 9,870
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
BTK inhibitor 17 is a potent irreversible BTK inhibitor (IC50 = 2.1 nM). BTK inhibitor 17 can be used in rheumatoid arthritis studies.
靶点活性
BTK:2.1 nM
体外活性
BTK inhibitor 17 对BTK激酶具有高效活性,且具备可接受的药代动力学特性。BTK inhibitor 17 能与Cys481共价结合,并与门控残基Thr474、铰链关键残基Met477和Glu475形成HB网络[1]。
体内活性
BTK inhibitor 17在小鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型中展现了显著的体内功效。在人类、大鼠和小鼠三个物种中,BTK inhibitor 17显示出高于95%的血浆蛋白结合率。经静脉注射后,观测到两个物种的半衰期(大鼠0.32小时;小鼠0.42小时)、清除率(大鼠54.6 mL/min/kg;小鼠31.3 mL/min/kg)、分布体积(大鼠1.55 L/kg;小鼠0.82 L/kg)及AUC暴露(大鼠604 ng.h/mL;小鼠576 ng.h/mL)。口服给药后,BTK inhibitor 17在两个物种中显示更高的Cmax(大鼠466 ng/mL;小鼠252 ng/mL)和血浆暴露度(大鼠642 ng.h/mL;小鼠128 ng.h/mL),具有较好的口服生物利用度(大鼠23.7%;小鼠11.2%)[1]。在注射胶原蛋白的雄性Balb/C小鼠中,BTK inhibitor 17抑制了疾病的显著进展,并展现了明确的剂量依赖性减少平均每爪临床评分[1]。
化学信息
分子量456.5
分子式C25H24N6O3
CAS No.1858206-76-4
SmilesNc1n[nH]c(=O)c2n(nc(-c3ccc(Oc4ccccc4)cc3)c12)[C@@H]1CCCN(C1)C(=O)C=C
密度1.40 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (219.06 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1906 mL10.9529 mL21.9058 mL109.5290 mL
5 mM0.4381 mL2.1906 mL4.3812 mL21.9058 mL
10 mM0.2191 mL1.0953 mL2.1906 mL10.9529 mL
20 mM0.1095 mL0.5476 mL1.0953 mL5.4765 mL
50 mM0.0438 mL0.2191 mL0.4381 mL2.1906 mL
100 mM0.0219 mL0.1095 mL0.2191 mL1.0953 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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