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Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
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Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 786 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,920 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,160 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,260 | 现货 |
产品描述 | Vecabrutinib (SNS-062) is a potent and noncovalent BTK and ITK inhibitor (Kd: 0.3 nM and 2.2 nM, respectively). Vecabrutinib displays an IC50 of 24 nM for ITK. |
靶点活性 | ITK:2.2 nM(kd), ITK:24 nM, BTK:(kd)0.3 nM |
体外活性 | Vecabrutinib 的效力是 PCI-32765 的六倍,且对 C481S BTK 的效力超过 acalabrutinib 的640倍以上。在人类全血中,Vecabrutinib 抑制 pBTK 的平均 IC50 为 50 nM。Vecabrutinib 对 WT BTK 和 C481S BTK 的抑制效果具有相似的 IC50(pBTK IC50:分别为 WT BTK 2.9 nM 和 C481S BTK 4.4 nM)。在重组激酶实验中,Vecabrutinib 对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 1.1 nM。Vecabrutinib 保持对变异 BTK 变体的活性。通过 BTK 磷酸化的免疫印迹法,证明 Vecabrutinib 对初级患者 CLL 细胞中的 BTK 表现出与 PCI-32765 相当的剂量依赖性抑制效果。Vecabrutinib 在 HS5 基质保护下降低初级 CLL 细胞的存活率 5.5% [1][2]。 |
体内活性 | Vecabrutinib在持续给药下具有良好的耐受性。在大鼠和犬中,Vecabrutinib展现出良好的口服生物利用度(%F ≥ 40%),并且具有5到6小时的终末半衰期[1]。 |
别名 | 维卡布鲁替尼, SNS-062 |
分子量 | 529.92 |
分子式 | C22H24ClF4N7O2 |
CAS No. | 1510829-06-7 |
Smiles | NC(=O)[C@H]1CCN(C[C@@H]1N1CCC[C@@H](Nc2cc(Cl)cc(c2)C(F)(F)F)C1=O)c1ncnc(N)c1F |
密度 | 1.509 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (212.3 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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