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PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。
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PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 348 | 现货 | |
2 mg | ¥ 491 | 现货 | |
5 mg | ¥ 798 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,310 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,190 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 913 | 现货 |
产品描述 | PCI 29732 is a selective and irreversible Btk inhibitor with IC50 of 8.2 nM in a FRET based biochemical enzymology assay. |
靶点活性 | BTK:8.2 nM |
体外活性 | PCI 29732在基于FRET的生化酶学分析中,对Btk的抑制力达到8.2 nM。PCI 29732对Itk表现出适度的抑制活性,Itk是另一种Tec家族激酶,这种区别可能源于“看门人”残基的不同。在通过BCR激活的人类CD20+ B细胞中,PCI-29732阻断了在刺激后6小时内一系列B细胞激活基因的转录上调。对可逆抑制剂PCI-29732的脉冲暴露并未导致BCR抑制。 |
别名 | PCI-29732, PCI29732 |
分子量 | 371.43 |
分子式 | C22H21N5O |
CAS No. | 330786-25-9 |
Smiles | Nc1ncnc2n(nc(-c3ccc(Oc4ccccc4)cc3)c12)C1CCCC1 |
密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (148.08 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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