hsp

HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种HSP27抑制剂，可显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。它显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制HSP27巨聚合物的产生，从而具有抑制HSP27的伴侣功能和降低细胞保护功能的作用。

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂，可抑制 Kasumi-1 细胞的生长，IC50值为2.3 μM。

HSP90-IN-23 (Comp 12-1)为热休克蛋白90 (HSP90)的抑制剂，具有9 nM的IC50值。该化合物能够诱导肿瘤细胞凋亡，并抑制肿瘤细胞在G0 G1期的细胞周期。HSP90-IN-23常用于肿瘤学领域的研究。

HSP90-IN-25 (化合物4a) 作为一种HSP90抑制剂，其作用机制为特异性抑制HSP90的ATPase活性。

HSP90-IN-27（化合物19）是一种HSP90抑制剂。

HSP70 SIRT2-IN-2（Compounds 1a）为针对SIRT2与HSP70的双重抑制剂，其IC50值为45.1±5.0 μM，展现了抗肿瘤活性。

HSP90-IN-22（Compound 35）作为Hsp90抑制剂，对MCF7乳腺癌细胞的IC50为3.65μM，对SKBr3乳腺癌细胞的IC50为2.71μM，显示出对这些细胞系具有显著的抗增殖活性。

PROTACHsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一款选择性的PROTACHsp90α降解剂，专用于乳腺癌细胞研究。它对MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、及MX-1等乳腺癌细胞系表现出显著的增殖抑制作用，其IC50s值分别为51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、和11.95 μM。

HSP90-IN-19 是一种高效 Hsp90 抑制剂，其 IC50 值仅为 0.27 μM。该化合物在病毒感染、神经退行性疾病及炎症相关研究中具有潜在应用价值。

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂，也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡，用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。

Ethoxyquin (Santoflex) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，是一种用于动物饲料的抗氧化剂。

Paeoniflorin (Peoniflorin) 是从芍药根中提取的一种蒎烷单萜糖苷，具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性。它是一种热休克蛋白诱导剂，通过自噬途径保护 PC12 细胞免受 MPP+和酸性损伤。

Palmitic acid (Cetylic acid) 属于天然产物，是一种常见的饱和脂肪酸，在动物、植物和微生物中均存在。Palmitic acid 具有抗肿瘤活性。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活如骨骼、肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。它是 Hsp90激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性，可激活自噬和诱导凋亡。

Teprenone (Geranylgeranylacetone) 是一种热休克蛋白诱导剂，有抗溃疡作用。

Rifabutin (LM-427) 是半合成的安莎霉素抗生素，抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶，有抗分枝杆菌作用。

Arimoclomol (BRX-220 free base) 是热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂，可用于治疗肌萎缩侧索硬化症的研究。

PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate) 是 SNX-2112 的前药，是一种可口服的 Hsp90 抑制剂 (Kd: 41 nM)，还可诱导 Her-2 降解 (IC50: 37 nM)。

PU-H71 HCl (Zelavespib HCl) 是一种新型Hsp90抑制剂，是一种新型嘌呤基类似物，也是一种可能是CIRT的一种有前途的放射增敏剂。PU-H71 HCL 在许多恶性肿瘤临床前模型中显示出抗肿瘤活性。PU-H71 HCL 对 Rad51 和Ku70 的蛋白表达水平有抑制作用，这可能与双链断裂修复的同源重组途径和非同源末端连接途径有关。

p5 Ligand for Dnak and DnaJ acetate(209518-24-1 free base) 是一种九肽。它是 DnaK（大肠杆菌 Hsp70）和 DnaJ（大肠杆菌 Hsp40）的高亲和力配体。

Novobiocin 是一种具有口服活性和有效性的的抗生素。Novobiocin 是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂，对促旋酶和Hsp90 具有抑制作用。 Novobiocin 具有抗正痘活性，可用于研究高度耐药性肺炎球菌感染。

DN401 是一种强效 TRAP1 和 Hsp90 抑制剂（TRAP1 的 IC50 = 79 nM，Hsp90 的 IC50 = 698 nM），具有很强的抗癌活性。

IPI-493 (17-amino17demethoxy) 是一种新型 HSP90 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Shepherdin 79-87 acetate 是 Hsp90 和 survivin 之间复合物的拟肽拮抗剂，survivin 是肿瘤细胞活力的另一个关键调节剂。

TRC051384 HCl 是热休克蛋白 Hsp70 的诱导剂，可激活热休克因子-1 并增强神经元和神经胶质细胞中 Hsp72 的表达。

SNX0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。

Debio 0932 is an orally active inhibitor of HSP90 (IC50s: 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively).

HS-27 是一种荧光束缚的 Hsp90 抑制剂，SNX-5422 通过 PEG 接头束缚在异硫氰酸荧光素或 FITC 上。 HS-27 可用于“即看即治”模式。

HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP/GRP78/HSPA5抑制剂，抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。

Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂，IC50值为 2 nM，是比 Hsp90α 的 1000 倍。

Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合，从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。

VER-50589 是一种 Hsp90抑制剂，Kd 值为 4.5 nM，IC50值为 21 nM。

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8 21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

Geldanamycin 是一种 HSP90 抑制剂（Kd：1.2 μM），可特异性破坏糖皮质激素受体 (GR) HSP 的结合。

KW-2478 是一种非安沙霉素Hsp90α抑制剂，IC50值为 3.8 nM。它对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。

Col003 是一种选择性和有效的 Hsp47 抑制剂，可竞争性结合 Hsp47 上的胶原蛋白结合位点，IC50为1.8 μM。它通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌，可用于肺纤维化的相关研究。

VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物，是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。

SNX2112 (PF 04928473) 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 16 nM。

KNK437 (Heat Shock Protein Inhibitor I) 是一种 HSP 抑制剂，抑制 HSP40，HSP70 和 HSP105 的活化。

DDO-5936 是一种特异性Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂，可研究大肠癌。

BIIB021 (CNF2024) 是一种可口服的合成 HSP90 抑制剂，Ki 值和EC50值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

VER-49009 (CCT 129397) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，IC50值为 25 nM，Kd 值为 78 nM。

Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素，具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解，抑制卵巢癌细胞增殖。