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EN219

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产品编号 T36800Cas号 380351-29-1
别名 EN 219

EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂，特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸，IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化（50 μM）。在 1 μM 条件下，EN219 可与包括微管 β1 链（TUBB1）、热休克蛋白 60（Hsp60/HspD1）及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用（231MFP 乳腺癌细胞）。此外，EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联，构建可降解 BRD4 的 PROTAC。

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产品编号 T36800 别名 EN 219Cas号 380351-29-1

EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂，特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸，IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化（50 μM）。在 1 μM 条件下，EN219 可与包括微管 β1 链（TUBB1）、热休克蛋白 60（Hsp60/HspD1）及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用（231MFP 乳腺癌细胞）。此外，EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联，构建可降解 BRD4 的 PROTAC。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 369
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产品介绍

生物活性
产品描述
EN219 is a synthetic recruiter of the E3 ubiquitin ligase RNF114 and binds specifically to cysteine 8 (C8) within its intrinsically disordered region, exhibiting an IC50 of 470 nM. EN219 inhibits RNF114-induced autoubiquitination and p21 ubiquitination in cell-free assays at 50 μM. At 1 μM, EN219 interacts with multiple proteins including the tubulin β1 chain (TUBB1), heat shock protein 60 (Hsp60/HspD1), and histone H3.1 (HIST1H3A) in 231MFP breast cancer cells. Furthermore, EN219 has been linked to the bromodomain inhibitor (+)-JQ1 for the creation of a PROTAC capable of degrading BRD4 in 231MFP cells.
靶点活性
RNF114:470 nM
体外活性

通过同位素串联正交蛋白水解ABPP（isoTOP-ABPP）分析表明，EN219（1 μM；90分钟）与RNF114 C8、TUBB1 C201、HSPD1 C442和HIST1H3A C97相互作用。[1]

别名EN 219
化学信息
分子量456.56
分子式C17H13Br2ClN2O
CAS No.380351-29-1
SmilesO=C(N1N=C(C=2C=CC(Br)=CC2)CC1C3=CC=C(Br)C=C3)CCl
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMF: 10 mg/mL (21.9 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 1 mg/mL (2.19 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (109.51 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMF/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1903 mL10.9515 mL21.9029 mL109.5146 mL
DMF/DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.4381 mL2.1903 mL4.3806 mL21.9029 mL
10 mM0.2190 mL1.0951 mL2.1903 mL10.9515 mL
20 mM0.1095 mL0.5476 mL1.0951 mL5.4757 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0438 mL0.2190 mL0.4381 mL2.1903 mL
100 mM0.0219 mL0.1095 mL0.2190 mL1.0951 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

EN-219EN219

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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