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DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
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DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,970 | 现货 |
产品描述 | DS-1205 is a potent and selective inhibitor of AXL kinase, with an IC50 of 1.3 nM. DS-1205 also inhibits MER, MET, and TRKA, with IC50s of 63, 104, and 407 nM, respectively. DS-1205 can inhibit cell migration in vitro and tumor growth in vivo[1]. |
靶点活性 | MET:104 nM (IC50), TrkA:407 nM (IC50), Mer:63 nM (IC50), Axl:1.3 nM (IC50) |
体外活性 | DS-1205 (0.3-33 μM; 2-24小时) 抑制NIH3T3-AXL细胞中hGAS6诱导的迁移,EC50值为2.7 nM[1]。同样,DS-1205 (1-10000 μM; 2-24小时) 显著抑制NIH3T3-AXL细胞中AXL的磷酸化。此外,DS-1205能减少NIH3T3细胞增殖,但对增长的抑制作用不明显(GI50>10,000 nM)[1]。 |
体内活性 | DS-1205 (3.1-50 mg/kg; p.o. bid 5天) 在小鼠中展现了通过pAXL抑制介导的抗肿瘤效应[1]。 |
分子量 | 735.8 |
分子式 | C41H42FN5O7 |
CAS No. | 1855860-24-0 |
Smiles | COc1cc(ccc1OC[C@H]1COCCO1)-c1cnc(N)c(c1)-c1ccc(NC(=O)c2cn(CC3CCOCC3)cc(-c3ccc(C)cn3)c2=O)cc1F |
密度 | 1.307 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (61.16 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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