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Selitrectinib

Rating icon 很棒
产品编号 T7435Cas号 2097002-61-2
别名 LOXO-195

Selitrectinib (LOXO-195) 是异种选择性的二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。

Selitrectinib

Selitrectinib

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纯度: 99.83%
产品编号 T7435 别名 LOXO-195Cas号 2097002-61-2

Selitrectinib (LOXO-195) 是异种选择性的二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 347
现货
5 mg
¥ 798
现货
10 mg
¥ 1,220
现货
25 mg
¥ 2,380
现货
50 mg
¥ 3,560
现货
100 mg
¥ 4,630
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200 mg
¥ 6,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Selitrectinib (LOXO-195) is a potent and selective inhibitor of the receptor tyrosine kinases(TRK)( TrkA and TrkC with IC50s of 0.6 and <2.5 nM, respectively).
靶点活性
TrkC:<2.5 nM, TrkA:0.6 nM
体内活性
Selitrectinib (≥30 mg/kg) reduces tumor growth in TrkA-dependent KM12, as well as NIH 3T3 ΔTrkA, ΔTrkA + TrkAG595R, and ΔTrkA + TrkAG667C mouse xenograft models.
动物实验
Each cell line (2–5×10e6 cells) was injected subcutaneously into female nu/nu NCr mice age 7–9 weeks and allowed to grow to ~100–200 mm3 (efficacy) or ~ 500mm3 (PK-PD) prior to randomization by tumor size and treatment with each inhibitor by oral gavage.?For PK-PD analysis, animals were dosed for 3 days, followed by euthanasia, excision of tumors and collection of plasma.?Phospho-TRK levels in tumor lysates were determined by ELISA assay, while plasma inhibitor levels were determined by LC-MS/MS.?For efficacy analysis, animals were dosed by oral gavage, and body weight and tumor size were monitored at regular intervals.
别名LOXO-195
化学信息
分子量380.42
分子式C20H21FN6O
CAS No.2097002-61-2
Smiles[H][C@]12CCCN1c1ccn3ncc(C(=O)N[C@H](C)CCc4ncc(F)cc24)c3n1
密度1.51 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 65 mg/mL (170.86 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6287 mL13.1434 mL26.2867 mL131.4337 mL
5 mM0.5257 mL2.6287 mL5.2573 mL26.2867 mL
10 mM0.2629 mL1.3143 mL2.6287 mL13.1434 mL
20 mM0.1314 mL0.6572 mL1.3143 mL6.5717 mL
50 mM0.0526 mL0.2629 mL0.5257 mL2.6287 mL
100 mM0.0263 mL0.1314 mL0.2629 mL1.3143 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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