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MCC950 sodium

Rating icon 很棒
产品编号 T6887Cas号 256373-96-3
别名 CRID3 sodium salt, CP-456773 sodium

MCC950 sodium (CP-456773 sodium) 是一种炎症小体 NLRP3 的抑制剂 (IC50=7.5 nM in BMDMs; IC50=8.1 nM in HMDMs),具有高效选择性。MCC950 sodium 对其他炎症小体,如 AIM2、 NLRC4 或 NLRP1 没有作用。

MCC950 sodium

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纯度: 99.12%
产品编号 T6887 别名 CRID3 sodium salt, CP-456773 sodiumCas号 256373-96-3

MCC950 sodium (CP-456773 sodium) 是一种炎症小体 NLRP3 的抑制剂 (IC50=7.5 nM in BMDMs; IC50=8.1 nM in HMDMs),具有高效选择性。MCC950 sodium 对其他炎症小体,如 AIM2、 NLRC4 或 NLRP1 没有作用。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 297
现货
5 mg
¥ 483
现货
10 mg
¥ 728
现货
25 mg
¥ 1,520
现货
50 mg
¥ 2,660
现货
100 mg
¥ 3,180
现货
200 mg
¥ 4,650
现货
500 mg
¥ 7,360
现货
1 g
¥ 9,920
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
MCC950 sodium (CP-456773 sodium) is a potent and selective inhibitor of the inflammatory vesicle NLRP3 (IC50=7.5 nM in BMDMs; IC50=8.1 nM in HMDMs). MCC950 sodium has no effect on other inflammatory vesicles such as AIM2, NLRC4 or NLRP1.
靶点活性
NLRP3:7.5nM
体外活性
方法:小鼠骨髓衍生的巨噬细胞 BMDM 用 LPS (10 ng/mL) 刺激 3 h,用 MCC950 sodium (1-1000 nM) 刺激 30 min,再用 ATP (5 mM) 处理 1 h,使用 ELISA 方法检测 IL-1β 和 TNF-α 水平。
结果:MCC950 处理细胞可剂量依赖性地抑制 BMDM 中 IL-1β 的释放。LPS 依赖性 TNF-α 分泌未被 MCC950 损害。[1]
方法:小鼠巨噬细胞、人冠状动脉内皮细胞和平滑肌细胞用 MCC950 sodium (0.02-20 μM) 处理 3 天,使用 Alamar Blue assay 检测细胞活力。
结果:MCC950 sodium 对三种细胞无毒性作用。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗 NLRP3 活性,将 MCC950 sodium (20 mg/kg) 腹腔注射给人 CAPS 疾病 MWS 的小鼠模型,每天一次,持续四周。
结果:MCC950 拯救 CAPS 小鼠模型并抑制人 MWS 细胞中的 NLRP3。[1]
方法:为研究对体内实验性脊髓损伤模型和体外神经元损伤的药理作用,将 MCC950 sodium (10-50 mg/kg) 腹腔注射给脊髓损伤 (SCI) 的 C57BL/6 小鼠。
结果:MCC950 改善了 SCI 小鼠的握力、后肢运动、脊髓水肿和病理损伤。它通过阻断 NLRP3 炎症小体组装以及促炎细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-18 的释放来发挥这种作用。[3]
激酶实验
kinase activity assays: All assays are carried out in 384-well white microtiter plates. Compounds are 4-fold serially diluted in 8 steps, starting from 10 μM. The reaction mixture consisted of 25 μL assay buffer (50 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 5 mM β-glycerol phosphate). For FLT3 assays, the reaction contains 2.0 μg/mL FLT3 enzyme, 5 μM of poly(Glu,Tyr) substrate and 4 μM of ATP. For JAK1 assays, the reaction contains 2.5 μg/mL of JAK1 enzyme, 10 μM of poly(Glu,Ala,Tyr) substrate and 1.0 μM of ATP. For JAK2 assays, the reaction contained 0.35 μg/mL of JAK2 enzyme, 10 μM of poly (Glu,Ala,Tyr) substrate and 0.15 μM of ATP. For JAK3 assays, the reaction contained 3.5 μg/mL of JAK3 enzyme, 10 μM of poly (Glu,Ala,Tyr) substrate and 6.0 μM of ATP. For TYK2 assays, the reaction contained 2.5 μg/mL of TYK2 enzyme, 10 μM of poly (Glu,Ala,Tyr) substrate and 0.15 μM of ATP. The reaction is incubated at room temperature for 2 h prior to addition of 13 μL PKLight? detection reagent. After 10 min incubation luminescent signals are read on a multi-label plate reader.
细胞实验
MCC950 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. BMDM are seeded at 5×105/mL or 1×106/mL, HMDM at 5×105/mL and PBMC at 2×106/mL or 5×106/mL in 96 well plates. The following day the overnight medium is replaced and cells are stimulated with 10 ng/mL LPS from Escherichia coli serotype EH100 (ra) TLRgrad for 3 h. Medium is removed and replaced with serum free medium (SFM) containing DMSO (1:1,000), MCC950 (0.001-10 μM), glyburide (200 μM), Parthenolide (10 μM) or Bayer cysteinyl leukotriene receptor antagonist 1-(5-carboxy-2{3-[4-(3-cyclohexylpropoxy)phenyl]propoxy}benzoyl)piperidine-4-carboxylic acid (40 μM) for 30 min. Cells are then stimulated with inflammasome activators: 5 mM adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate (ATP) (1 h), 1 μg/mL Poly(deoxyadenylic-thymidylic) acid sodium salt (Poly dA:dT) transfected with Lipofectamine 200 (3-4 h), 200 μg/mL MSU (overnight) and 10 μM nigericin (1 h) or S. typhimurium UK-1 strain. Cells are also stimulated with 25 μg/mL Polyadenylic-polyuridylic acid (4 h). For non-canonical inflammasome activation cells are primed with 100 ng/mL Pam3CSK4 for 4 h, medium is removed and replaced with SFM containing DMSO or MCC950 and 2 μg/mL LPS is transfected using 0.25% FuGENE for 16 h. Supernatants are removed and analysed using ELISA kits. LDH release is measured using the CytoTox96 non-radioactive cytotoxicity assay[1].
动物实验
C57BL/6 mice were injected intraperitoneally with 50 mg/kg MCC950.
别名CRID3 sodium salt, CP-456773 sodium
化学信息
分子量426.46
分子式C20H23N2O5S·Na
CAS No.256373-96-3
Smiles[Na+].CC(C)(O)c1coc(c1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)Nc1c2CCCc2cc2CCCc12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 42.7 mg/mL (100.13 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 55 mg/mL (128.97 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3449 mL11.7244 mL23.4489 mL117.2443 mL
5 mM0.4690 mL2.3449 mL4.6898 mL23.4489 mL
10 mM0.2345 mL1.1724 mL2.3449 mL11.7244 mL
20 mM0.1172 mL0.5862 mL1.1724 mL5.8622 mL
50 mM0.0469 mL0.2345 mL0.4690 mL2.3449 mL
100 mM0.0234 mL0.1172 mL0.2345 mL1.1724 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

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4个月前
5.0
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