CVN293

产品编号 T86109Cas号 2815296-08-1

别名

CVN293 是一种选择性透过血脑屏障的钾离子 (K+) 通道 KCNK13 抑制剂，对 hKCNK13 和 mKCNK13 的 IC50 值分别为 41 nM 和 28 nM，有效抑制小胶质细胞中 NLRP3 炎症小体介导的促炎细胞因子 IL-1β 的产生。

产品编号 T86109Cas号 2815296-08-1

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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生物活性

产品描述	CVN293 is a selective and brain-permeable potassium ion (K+) channel KCNK13 inhibitor with IC50 values of 41 nM for hKCNK13 and 28 nM for mKCNK13, respectively. CVN293 potently inhibits the NLRP3-inflammasome-mediated production of the pro-inflammatory cytokine IL-1β in microglia [1].
靶点活性	hKCNK13:41 nM, mKCNK13:28 nM, hKCNK6:>30000 nM
体外活性	CVN293（0.05、0.5、5 μM）对 NLRP3 炎症小体介导的 LPS 引发的小鼠小胶质细胞生成 IL-1β 显示浓度依赖性的抑制作用 [1]。
体内活性	Pharmacokinetic Parameters of CVN293 were evaluated in male Sprague-Dawley rats, dogs, and cynomolgus monkeys [1]. In rats, IV (0.5 mg/kg) and PO (3 mg/kg) administration resulted in T_max of 1.0 h, C_max of 468 ng/mL, AUC_0-∞ of 222 ng•h/mL, 1236 ng•h/mL, t_1/2 of 1.0 h and 2.0 h, CLp of 35 mL/min/kg, and V_ss of 1.85 L/kg with F at 87%. In dogs, IV (1 mg/kg) and PO (10 mg/kg) administration yielded a T_max of 1.0 h, C_max of 241 ng/mL, AUC_0-∞ of 438 ng•h/mL, 630 ng•h/mL, t_1/2 of 0.5 h and 2.6 h, CLp of 38 mL/min/kg, and V_ss of 1.42 L/kg with F at 41%. For cynomolgus monkeys, IV (1 mg/kg) and PO (3 mg/kg) resulted in T_max of 1.0 h, C_max of 165 ng/mL, AUC_0-∞ of 782 ng•h/mL, 546 ng•h/mL, t_1/2 of 1.1 h and 1.9 h, CLp of 22 mL/min/kg, and V_ss of 1.45 L/kg with F at 24%.