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信号通路免疫与炎症-NF-κB信号通路NOD-like Receptor (NLR)-NODINF39
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INF39

产品编号 T4217Cas号 866028-26-4

INF39 是无细胞毒性的NLRP3不可逆抑制剂。

INF39
TargetMol

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INF39

纯度: 99.78%
产品编号 T4217Cas号 866028-26-4

INF39 是无细胞毒性的NLRP3不可逆抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 455现货
2 mg¥ 863现货
5 mg¥ 1,830现货
10 mg¥ 2,730现货
25 mg¥ 4,630现货
50 mg¥ 6,590现货
100 mg¥ 8,820现货
500 mg¥ 17,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,970现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
INF39 is a noncytotoxic and irreversible NLRP3 inhibitor.
体外活性
INF39可能与半胱氨酸蛋白酶caspase-1活性部位中的Cys-SH残基发生反应，但不直接抑制caspase-1活性。INF39（10 μM）显著抑制ATP和尼日尔素诱导的IL-1β释放，在巨噬细胞中，INF39抑制caspase-1激活和细胞焦亡。此外，INF39还能阻断NF-κB途径，并减少NLRP3的稳态（或基础）BRET信号，而不影响细胞的存活能力。INF39不会影响NLRP3感知细胞内K+减少时的初步构象变化，但会影响NLRP3构象变化的第二步。INF39在达到肠上皮时保持化学性质不变，很可能在被上皮细胞吸收后在粘膜上皮层局部发挥作用。
体内活性
INF39 (p.o.) 在用2,4-二硝基苯磺酸处理的大鼠中减少系统性和结肠炎症。在炎症大鼠中，INF39 (12.5/25/50 mg/kg) 显著增加体重。DNBS 使脾脏重量显著增加(+39.3%)。这种增加通过INF39给药显著减少(+2.2, +4.3 和 +4.8% 分别在 12.5, 25, 50 mg/kg)。通过INF39抑制NLRP3炎症体复合物能剂量依赖性减轻结肠长度减少(分别在12.5, 25, 50 mg/kg为-19, -13 和 -8%)。用INF39处理的大鼠显示宏观损伤评分显著降低(分别在12.5 mg/kg为4.7, 25 mg/kg为3.1, 和50 mg/kg为2.8)。
细胞实验
Human THP-1 cells were exposed to INF39 (0.1?100 μM, 72 h), and then cell viability was evaluated by the MTT assay.
动物实验
Animal Models: Male Sprague?Dawley rats. Solvent: olive oil. Dosages: 12.5,25.0,50.0 mg/kg/day,p.o.
化学信息
分子量224.68
分子式C12H13ClO2
CAS No.866028-26-4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 10 mg/mL (44.51 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.4508 mL22.2539 mL44.5077 mL222.5387 mL
5 mM0.8902 mL4.4508 mL8.9015 mL44.5077 mL
10 mM0.4451 mL2.2254 mL4.4508 mL22.2539 mL
20 mM0.2225 mL1.1127 mL2.2254 mL11.1269 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

inhibitINF 39INF-39NOD-like Receptor (NLR)INF39Inhibitor
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