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INF39 是无细胞毒性的NLRP3不可逆抑制剂。
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INF39 是无细胞毒性的NLRP3不可逆抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 455 | 现货 | |
2 mg | ¥ 863 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,820 | 现货 | |
500 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,970 | 现货 |
产品描述 | INF39 is a noncytotoxic and irreversible NLRP3 inhibitor. |
体外活性 | INF39可能与半胱氨酸蛋白酶caspase-1活性部位中的Cys-SH残基发生反应,但不直接抑制caspase-1活性。INF39(10 μM)显著抑制ATP和尼日尔素诱导的IL-1β释放,在巨噬细胞中,INF39抑制caspase-1激活和细胞焦亡。此外,INF39还能阻断NF-κB途径,并减少NLRP3的稳态(或基础)BRET信号,而不影响细胞的存活能力。INF39不会影响NLRP3感知细胞内K+减少时的初步构象变化,但会影响NLRP3构象变化的第二步。INF39在达到肠上皮时保持化学性质不变,很可能在被上皮细胞吸收后在粘膜上皮层局部发挥作用。 |
体内活性 | INF39 (p.o.) 在用2,4-二硝基苯磺酸处理的大鼠中减少系统性和结肠炎症。在炎症大鼠中,INF39 (12.5/25/50 mg/kg) 显著增加体重。DNBS 使脾脏重量显著增加(+39.3%)。这种增加通过INF39给药显著减少(+2.2, +4.3 和 +4.8% 分别在 12.5, 25, 50 mg/kg)。通过INF39抑制NLRP3炎症体复合物能剂量依赖性减轻结肠长度减少(分别在12.5, 25, 50 mg/kg为-19, -13 和 -8%)。用INF39处理的大鼠显示宏观损伤评分显著降低(分别在12.5 mg/kg为4.7, 25 mg/kg为3.1, 和50 mg/kg为2.8)。 |
细胞实验 | Human THP-1 cells were exposed to INF39 (0.1?100 μM, 72 h), and then cell viability was evaluated by the MTT assay. |
动物实验 | Animal Models: Male Sprague?Dawley rats. Solvent: olive oil. Dosages: 12.5,25.0,50.0 mg/kg/day,p.o. |
分子量 | 224.68 |
分子式 | C12H13ClO2 |
CAS No. | 866028-26-4 |
Smiles | CCOC(=O)C(=C)Cc1ccccc1Cl |
密度 | 1.131 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (44.51 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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