TAK-901 hydrochloride functions as a multi-targeted inhibitor of aurora kinases, demonstrating IC50 values of 21 nM for aurora A and 15 nM for aurora B .

Aurora B:15 nM, Aurora A:21 nM

TAK-901 对 Aurora B 展现出时间依赖性的紧密结合抑制作用，但对 Aurora A 无此效用 [1]。在 PC3 细胞中，TAK-901 以剂量依赖性方式抑制组蛋白 H3 的磷酸化，EC 50 为 0.16 μM [1]。TAK-901 是 P-糖蛋白 (PgP) 药物外排泵的底物，表现为在子宫肉瘤 MES-SA 细胞中 EC 50 从 38 nM 降至在高表达 PgP 的耐药 MES-SA/Dx5 细胞中超过 50 μM [1]。

TAK-901 以30和40 mg/kg/注射的剂量，在A2780及AML MV4-11裸鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长 [1]。