TAK-901 hydrochloride

产品编号 T88283Cas号 934542-50-4

别名

TAK-901 hydrochloride 是一种多靶点的极光激酶 (aurora) 抑制剂，其对极光激酶 A 和 B 的IC50值分别为21 nM和15 nM。

产品编号 T88283Cas号 934542-50-4

TAK-901 hydrochloride 是一种多靶点的极光激酶 (aurora) 抑制剂，其对极光激酶 A 和 B 的IC50值分别为21 nM和15 nM。

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

联系我们获取更多批次信息

资源下载

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

生物活性

产品描述	TAK-901 hydrochloride functions as a multi-targeted inhibitor of aurora kinases, demonstrating IC50 values of 21 nM for aurora A and 15 nM for aurora B .
靶点活性	Aurora B:15 nM, Aurora A:21 nM
体外活性	TAK-901 对 Aurora B 展现出时间依赖性的紧密结合抑制作用，但对 Aurora A 无此效用 [1]。在 PC3 细胞中，TAK-901 以剂量依赖性方式抑制组蛋白 H3 的磷酸化，EC 50 为 0.16 μM [1]。TAK-901 是 P-糖蛋白 (PgP) 药物外排泵的底物，表现为在子宫肉瘤 MES-SA 细胞中 EC 50 从 38 nM 降至在高表达 PgP 的耐药 MES-SA/Dx5 细胞中超过 50 μM [1]。
体内活性	TAK-901 以30和40 mg/kg/注射的剂量，在A2780及AML MV4-11裸鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长 [1]。