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CD532 是一种高效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 可阻断 Aurora A 激酶活性,驱动 MYCN 降解,可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于研究癌症。
CD532 是一种高效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 可阻断 Aurora A 激酶活性,驱动 MYCN 降解,可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于研究癌症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 266 | 现货 | |
5 mg | ¥ 622 | 现货 | |
10 mg | ¥ 997 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,720 | 现货 |
产品描述 | CD532 is A highly potent Aurora A kinase inhibitor with an IC50 value of 45 nM. CD532 can block Aurora A kinase activity, drive MYCN degradation, and can directly interact with AURKA and induce global conformational transformation. CD532 can be used to study cancer. |
靶点活性 | Aurora A:45 nM, Kelly:146.7 nM(EC50), SK-N-BE cells:223.2 nM(EC50) |
体外活性 | 在MYCN扩增的神经母细胞瘤细胞株SK-N-BE(2)和Kelly中,CD532(1-10000 nM;72小时)显示出细胞毒性,其EC50分别为223.2 nM和146.7 nM[1]。在SK-N-BE(2)细胞中,CD532(0.1-1 μM;24小时)导致了剂量依赖性的MYCN蛋白丧失[1]。此外,CD532(1 μM;6小时)阻止了SK-N-BE(2)细胞进入S期[1]。 |
体内活性 | 在带有皮下激活型桃子鱼(SHH)-亚型髓母细胞瘤的小鼠中,CD532(25 mg/kg;每周两次,持续3周,腹腔注射)能够降低肿瘤体积并提高存活率[1]。在MYCN扩增的神经母细胞瘤异种移植模型中,CD532(60 mg/kg;腹腔注射,连续2天)降低了MYCN蛋白水平[1]。CD532(20 mg/kg;腹腔注射)在小鼠体内的血清半衰期约为1.5小时,AUC0-24为27 μM•h[1]。 |
分子量 | 522.52 |
分子式 | C26H25F3N8O |
CAS No. | 1639009-81-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (382.76 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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