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SCH-1473759 hydrochloride

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产品编号 T12864Cas号 1094067-13-6

SCH-1473759 hydrochloride 是一种多靶点极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 4 和13 nM。

SCH-1473759 hydrochloride
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纯度: 98.29%
产品编号 T12864Cas号 1094067-13-6

SCH-1473759 hydrochloride 是一种多靶点极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 4 和13 nM。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 1,370
现货
5 mg
¥ 2,320
5日内发货
10 mg
¥ 3,320
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产品介绍

生物活性
产品描述
SCH-1473759 hydrochloride is an inhibitor of aurora(aurora A and B with IC50s of 4 and 13 nM, respectively).
靶点活性
Aurora A:4 nM, Aurora B:13 nM
体外活性
SCH-1473759 直接结合到阳极激酶 A 和 B（分别为 Kd 值 20 和 30 nM），并抑制 Src 家族激酶的 IC50 小于 10 nM，Chk1 的 IC50 为 13 nM，VEGFR2 的 IC50 为 1 nM，以及 IRAK4 的 IC50 为 37 nM。SCH-1473759 还能抑制来自不同组织（乳腺、卵巢、前列腺、肺、结肠、大脑、胃、肾脏、皮肤和白血病）的肿瘤细胞系。最敏感的细胞系包括 A2780、LNCap、N87、Molt4、K562 和 CCRF-CEM，其 IC50 值均<5 nM[2]。
体内活性
SCH-1473759（5 mg/kg，ip，bid）在连续给药方案中耐受性良好，第16天实现了50%的肿瘤生长抑制（TGI）。SCH-1473759（10 mg/kg，ip，bid）在间歇性给药方案（5天给药后休息5天）中同样耐受良好，并在第16天达到69%的TGI。SCH-1473759在所有物种中展示出良好的暴露度，其清除率在啮齿类动物中高，在犬类和猴类中居中。半衰期居中，但组织分布量高[1]。SCH-1473759在四种人源肿瘤异种移植模型中表现出剂量和给药计划依赖的抗肿瘤活性。进一步的，与Paclitaxel 联合使用时疗效得以增强，研究发现在Paclitaxel 处理12小时后给予SCH-1473759时疗效最佳[2]。
化学信息
分子量463
分子式C20H27ClN8OS
CAS No.1094067-13-6
SmilesCl.CCN(Cc1cc(Nc2nc(C)cn3c(cnc23)-c2cn[nH]c2)sn1)C(C)(C)CO
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 70 mg/mL (151.19 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1598 mL10.7991 mL21.5983 mL107.9914 mL
5 mM0.4320 mL2.1598 mL4.3197 mL21.5983 mL
10 mM0.2160 mL1.0799 mL2.1598 mL10.7991 mL
20 mM0.1080 mL0.5400 mL1.0799 mL5.3996 mL
50 mM0.0432 mL0.2160 mL0.4320 mL2.1598 mL
100 mM0.0216 mL0.1080 mL0.2160 mL1.0799 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
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