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Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂,IC50为650 nM,通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子” ADC。
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Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂,IC50为650 nM,通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子” ADC。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
2 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,650 | 现货 | |
50 mg | ¥ 12,800 | 现货 |
产品描述 | Thailanstatin A is an ultra-potent inhibitor of eukaryotic RNA splicing (IC50 =650 nM). Thailanstatin A inhibits multiple cancer cell lines via non-covalent binding to the SF3b subunit of the U2 snRNA subcomplex of the spliceosome and shows low-nM to sub-nM IC 50 s against . Thailanstatin A, a payload for ADCs, is conjugated to the lysines on trastuzumab yielding “linker-less” ADC. |
体外活性 | Thailanstatin A(TST-A)是我们小组从Burkholderia thailandensis MSMB43 [2] 中发现的一种高效抗增殖天然产物。在DU-145、NCI-H232A、MDA-MB-231和SKOV-3细胞中,Thailanstatin A展示了强大的抗增殖活性,GI 50 值处于单nM范围内(1.11-2.69 nM)[3]。 |
别名 | 泰兰斯他汀A |
分子量 | 535.63 |
分子式 | C28H41NO9 |
CAS No. | 1426953-21-0 |
Smiles | C[C@H](OC(C)=O)\C=C/C(=O)N[C@@H]1C[C@H](C)[C@H](C\C=C(/C)\C=C\[C@H]2O[C@H](CC(O)=O)C[C@@]3(CO3)[C@@H]2O)O[C@@H]1C |
密度 | 1.23 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 245 mg/mL (457.41 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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