Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素，是人类 DNA 拓扑异构酶 I/II 抑制剂 (IC50=0.8/2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。

Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，是一种局部抗炎激素，亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇，是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积，逆转 DNA 低度甲基化，调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。

Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物，一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成，具有抗肿瘤活性。

Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，是一种抗有丝分裂剂，通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂，并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。