AChR

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，用于制作癫痫实验模型

3-Bromocytisine ((-)-3-Bromocytisine) 是一种有效的 nAChR 激动剂，对 hα4β4、hα4β2 和 hα7 的 IC50值分别为0.28、0.30 和 31.6 nM。

Asoxime dichloride (Tert-Butyl2-(2-hydroxyethyl)-1-pyrrolidinecarboxylate) 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。

Harmalol (Harmidol) 是一种具有生物活性的 β-咔啉，是 harmalal 生物碱的成员

AF-710B 是一种特异性变构 M1 毒蕈碱和 Sigma-1 受体激动剂，可用于研究阿尔茨海默病痴呆和神经分裂等神经系统疾病。

beta-Amyrone (β-Amyron) 对基孔肯雅病毒复制具有抗真菌活性，EC50 为 86 uM。 beta-Amyrone 通过抑制 COX-2 的表达而具有抗炎活性。 beta-Amyrone 表现出抗α-葡萄糖苷酶抑制活性和中等 AChE 活性。 β-Amyrone 可用于炎症、感染和肥胖等疾病的研究。

Physostigmine salicylate 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，也一种是抗胆碱能中毒的解毒剂。它可透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。它能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。

PF-4348235 HCl (β2AR M-receptor agonist-2 HCl) 是毒蕈碱M3 受体拮抗剂（Ki：0.73 nM）和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA，EC50：3.7 nM)。PF-4348235 HCl 也是一种支气管扩张剂，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等心血管疾病和呼吸道疾病。

Methyllycaconitine citrate (MLA) 是一种可穿过血脑屏障的 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体（α7nAChR）拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

Mivacurium dichloride (Mivacurium chloride) 是苄基异喹啉衍生物，可与 nAChR 偶联，以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。它也是非去极化短效的神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

SCH-900271是一种有效的尼古丁酸受体，用于治疗血脂异常,常用来研究混合性高脂血症和原发性高胆固醇血症。

V-11-0711 HCl 是一种具有选择性和高效性的胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，可抑制 Chk 的催化活性。

Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂，具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。

Sulfoxaflor (GF 2032) 是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂，是一种作用于昆虫中枢神经系统的内吸性杀虫剂。 Sulfoxaflor 被发现对外周血淋巴细胞有一定的影响，可用于防治吸食汁液的昆虫，如褐飞虱、烟粉虱、桃蚜和棉蚜。

Ribavirin (Tribavirin) 是一种合成的呋喃核苷类似物，一种抗病毒剂。Ribavirin 具有抗丙型肝炎病毒和其他 RNA 病毒的活性。

Tematropium (CDDD3602) 具有抗胆碱能作用，可用于神经学研究。

Afacifenacin (SMP-986) fumarate 是一种 M3 毒蕈碱受体选择性拮抗剂，可用于研究缺血性心脏病，尿失禁和膀胱炎和其他疾病。

Monepantel (AAD1566) 是一种有机驱虫剂，也是来自蛔虫和食管造口的烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂，广泛用于农牧业除虫。

PNU 282987 是一种选择性 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂，Ki 为 26 nM。

α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害，抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性，IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300 CPB 相关因子，具有抗炎和抗癌活性。

Acetylcholine chloride (Pilofrin) 是一种神经递质，是胆碱能激动剂，通过刺激烟碱乙酰胆碱受体调节多巴胺能神经元活性，在体外抑制 p53 突变肽的聚集。

Thonzylamine hydrochloride (Resistab) 是一种抗胆碱能和抗组胺药，用作止痒药。

9-Cyclopentyladenine (NSC-19486) 是一种腺苷酸环化酶抑制剂，可阻断细胞形态分化和特定信号分子磷酸化。

Anisodamine (6-beta-Hydroxyhyoscyamine) 是毒蕈碱和烟碱胆碱受体的拮抗剂，对毒蕈碱受体的亲和力与东莨菪碱和阿托品相似。 Anisodamine 改善休克状态下的微循环，可用于有机磷中毒的研究。

(-)-Coclaurine hydrochloride 是从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的，是一种 nAChR 拮抗剂。

VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂，能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。

Cotinine (NIH-10498) 是烟草中的生物碱, 也是尼古丁的主要代谢物。Cotinine (NIH-10498) 是测量烟草烟雾成分的生物指标。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤衍生物，是一种核碱基。它在细胞呼吸、以富含能量的 ATP 和 NAD 和 FAD 的形式和蛋白质合成作用，作为 DNA 和 RNA 的化学成分。

Epiberberine chloride 是一种来自Coptis chinensis Franch.的天然原小檗碱，是 AChE、 BChE 和 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，抑制Ca9-22和FaDu细胞系的运动，可用于研究高脂血症、阿尔滋海默症和糖尿病。

nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。

Anabasine ((S)-Anabasine) 是一种从烟草中提取的生物碱。Anabasine 是一种烟碱乙酰胆碱受体的全激动剂 (nAChRs)，具有杀虫活性。Anabasine 促使内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化。

Vinblastine sulfate (Vincaleukoblastine sulfate salt) 是对各种癌症类型有细胞毒性的生物碱。 它可以抑制微管的形成，也可以抑制 nAChR，IC50值为8.9 μM。

Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。

GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。

Atropine methyl bromide（Methylatropine bromide）是阿托品的季铵盐，具有拮抗毒蕈碱受体（mAChR）的特性。该化合物作为散瞳剂用于眼科检查时扩大瞳孔。与阿托品相比，其对中央神经系统的渗透能力降低[1][2]。高极性使其在缓解婴儿幽门痉挛方面特别有效。

Quetiapine (ICI204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂，对人5-HT1A 的 pEC50值为 4.77，对人 D2的 pIC50值为 6.33。它用于治疗精神分裂症，以及治疗与 I 型双相情感障碍相关的急性躁狂发作。它对人 D2、HT1、5-HT2A、5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25、5.74、7.54和5.55。

Emraclidine (CVL-231) 是一种新型、高选择性的毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂，可用于神经系统疾病研究。

Loganin (Loganoside) 是山茱萸中的主要环烯醚萜苷类天然产物，具有抗炎、抗休克的作用。

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A 2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物，对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂，通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。

Facinicline hydrochloride (RG3487) 是一种口服有效的烟碱α7 receptor 部分激动剂，对人 nAChR 的 Ki 值为 6 nM。它可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。它与5-HT3受体结合的 Ki 为 1.2 nM。

PHA 543613 是一种特异性 α7 nAChR 激动剂 (Ki = 8.8 nM) ，可用于阿尔茨海默病和精神分裂症认知缺陷的研究。

Terodiline 是一种具有抗胆碱能和钙拮抗特性的仲胺，可阻断 hERG 电流（IC50：375 nM）。Terodiline 具有心脏毒性，可用于研究逼尿肌不稳定引起的疾病。

Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是一种有效的合成烟碱（non-opioid）镇痛药。