glutathione peroxidase

Glutathione Peroxidase (GSH-Px; EC 1.11.1.9)，是一种关键的抗氧化酶，能催化GSH与过氧化氢或脂质过氧化物反应，生成GSSG和H2O，从而减缓氧化应激。此酶在生化研究中具有重要应用。

RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂，抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂， 能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

4-Methylesculetin (Methylesculetin) 是口服具有活力的天然香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎特性。它可抑制myeloperoxidase 的特性，抑制 IL-6 的水平

4-POBN (Myeloperoxidase Inhibitor 1) 是一种有效且不可逆的髓过氧化物酶抑制剂 (IC50 = 0.3 µM)。 4-POBN 可用于亚急性中风的研究。

Nabumetone (BRL14777) 是一种非甾体抗炎药，是选择性COX-2抑制剂，其活性代谢物 6MNA 可抑制环加氧酶 I 和 II。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

Melatonin (Melatonine) 属于天然激素，由松果体分泌，可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素，还具有抗氧化和抗炎活性。

Cefdinir (FK-482) 是头孢菌素类中的一种半合成广谱抗生素，对几种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌引起的感染有效。它可研究耳，鼻窦，喉咙和皮肤的常见细菌感染。

ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，可以诱导铁死亡。ML162 具有抗肿瘤活性，选择性抑制表达突变 RAS 癌基因的细胞系。

ML-210 (CID 49766530) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂 (EC50=30 nM)，具有共价性和选择性。ML-210 具有抗肿瘤活性，可诱导铁死亡。

PF06282999 是选择性的髓过氧物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂，用于研究心血管疾病。

MPO-IN-28 是髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂，IC50=44 nM。

Tinoridine hydrochloride (Y-3642 hydrochloride) 是非甾体抗炎药，具有显著的自由基清除和抗过氧化物特性。

AZD5904 是一种不可逆的人髓过氧化物酶选择性抑制剂，其IC50=140 nM，在小鼠和大鼠中也具有相似的效力。

PF-1355 (PF 06281355) 是一种有效的 MPO 抑制剂。PF-1355用于血管炎的研究。

NBDHEX 是一种谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂，也是晚期自噬抑制剂。它诱导肿瘤细胞凋亡，通过抑制 GST 的催化活性，避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出，以及破坏 GSTP1-1和关键信号传导因子之间的相互作用，从而起到抗癌的作用。

Verdiperstat (AZD 3241) 是一种不可逆的、选择性的、口服具有活力的髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂，IC50=630 nM，可用于研究大脑神经退行性疾病。

GPX4-IN-4（Compound 24）作为一种GPX4抑制剂，具有显著效能，主要应用于癌症领域的科学研究。

Mitiperstat 是一种强效的骨髓过氧化物酶（MPO）抑制剂。Mitiperstat 对预防如心力衰竭和冠状动脉疾病类的心血管疾病有很好的效果。

Ezatiostat hydrochloride (TLK199 HCl) 是一种新型谷胱甘肽类似物，可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于治疗血细胞减少症和研究骨髓增生异常综合症。它也是口服活性的选择性谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂，通过抑制 GSTP1导致 JNK 激活。

NC-R17是一种衍生自RSL3的非共价GPX4降解剂，涉及铁死亡(Ferroptosis)过程。该化合物展现出抗肿瘤活性，用于非共价GPX4 PROTAC的设计。

N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide acetate 是一种有效且特异性的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。 N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide acetate 抑制 MPO 依赖性次氯酸的生成、蛋白质硝化和 LDL 氧化反应。 N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide acetate 可减少中风后大脑中的神经元损伤并保护脑组织和神经功能。

Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活，刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可研究骨髓增生异常综合症。

4-Aminosalicylic acid (para-aminosalicylic acid) 是一种具有口服活性的抗生素，可研究肺结核病。

GSTO1-IN-1 是谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 抑制剂，IC50=31 nM。

LAS17 是一种具有选择性和高效性的谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GSTP1) 抑制剂， 在体外以浓度依赖性方式抑制 GSTP1 活性。LAS17 具有抗肿瘤活性，抑制乳腺癌细胞生长。

Lepadin E 是一种铁死亡（ferroptosis）诱导剂，它通过激活 p53-SLC7A11-GPX4 途径显著诱发细胞毒性。该化合物增强 p53 的表达，减少 SLC7A11 及 GPX4 的水平，进而导致活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物的增加，并通过上调 ACSL4 来促进细胞死亡。Lepadin E 还具有显著的抗肿瘤效果。

N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂，具有有效性，可逆性和特异性。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤，并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成，蛋白质硝化和 LDL 氧化。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 可用于研究支气管发育不良。

Moracin N, 一种可从桑叶中分离的铁死亡抑制剂，通过抑制氧化应激以发挥神经保护作用。

GPX4 24是(1S,3R)-RSL3的衍生物，具有抑制谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）的作用。它能够在浓度依赖的方式中与4T1小鼠乳腺癌细胞中的GPX4形成共价结合。在GPX4依赖的HT-1080成纤维细胞中，GPX4 24诱导铁死亡（EC50 = 0.16 µM）。当以200 mg/kg剂量给予小鼠时，它能够增加小鼠肾脏和血浆中丙二醛（MDA）的水平。

3-Amino-1,2,4-triazole (Trapidil impurity B) 是一种过氧化氢酶抑制剂，能够诱导过氧化氢解毒的补偿机制。 该机制涉及增加谷胱甘肽过氧化物酶和谷胱甘肽还原酶的活性。

L-SelenoMethionine (L-(+)-Selenomethionine) 是 Selenomethionine 的 L-异构体，是硒的主要天然食物形式。它是一种癌症化学预防剂，可以增加谷胱甘肽过氧化物酶的表达，还可以通过饮食补充降低癌症的发生率并诱导癌细胞凋亡。

Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒，是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂，具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。

JKE-1674 是口服有效的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4)抑制剂，是ML-210的活性代谢物，ML-210也是GPX4抑制剂。它可转换成丁腈氧化物 JKE-1777。它用与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞，并被ferroptosis 抑制剂完全挽救。

RC363 is an inhibitor of ferroptosis and a derivative of the antioxidant and hypocholesterolemic agent probucol .1It reduces 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radicals by approximately 40% in a cell-free assay when used at a concentration of 25 μM. RC363 prevents glutamate-induced toxicity in HT22 cultured hippocampal cells (IC50= 234.5 nM) but does not reduce oxidant levels in these cells. It increases the levels of glutathione peroxidase 1 (GPX1) and the activity of GPX in glutamate-challenged HT22 cells when used at a concentration of 3 μM. RC363 inhibits ferroptosis induced by the GPX4 inhibitor RSL3 in HT22 cells (IC50= 173.6 nM). 1.Bueno, D.C., Canto, R.F.S., de Souza, V., et al.New probucol analogues inhibit ferroptosis, improve mitochondrial parameters, and induce glutathione peroxidase in HT22 cellsMol. Neurobiol.57(8)3273-3290(2020)

(E)-2-(2-Chlorostyryl)-3,5,6-trimethylpyrazine (CSTMP) is a stilbene derivative with antioxidant and anticancer activities. It stimulates proliferation of hydrogen peroxide-damaged ECV-304 cells (EC50 = 24.9 nM). CSTMP reduces hydrogen peroxide-induced release of lactate dehydrogenase (LDH) in and increases viability of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) in a concentration-dependent manner via inhibition of apoptosis. It reverses hydrogen peroxide-induced release of malondialdehyde (MDA) and decreases in superoxide dismutase (SOD) and glutathione peroxidase (GSH-Px) activities as well as increases constitutive nitric oxide synthase (cNOS) activity and nitric oxide (NO) production in HUVECs. CSTMP also induces cell death of A549 non-small cell lung cancer (NSCLC) cells in an IRE1α-dependent manner through induction of IRE1α-TRAF2-ASK1 complex-mediated endoplasmic reticulum (ER) stress and mitochondrial apoptosis.

Ebselen derivative 1 (Compound 19) 作为一种口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 模拟物，在体外和体内均显示出对顺铂诱导的毛细胞 (HC) 损伤的显著保护效果。它不仅可有效减轻毛细胞的氧化应激和凋亡 (apoptosis)，还能减轻铁死亡。此化合物被广泛用于研究顺铂诱导的听力损失。

GPX4-IN-3 (26a) 作为一种有效的谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 抑制剂，其能选择性诱导铁死亡（ferroptosis）。在1 μM浓度下，该化合物能抑制GPX4活性达71.7%。

Gamma-glutamylcysteine (TFA) also upregulates the level of the anti-inflammatory cytokine IL-10 and reduces the levels of the pro-inflammatory cytokines (TNF-α, IL-6, and IL-1β) and attenuates the changes in metalloproteinase activity in oligomeric Aβ40-treated astrocytes. Gamma-glutamylcysteine (TFA) ((γ-glutamylcysteine (TFA)), an intermediate in glutathione (GSH) synthesis, is a dipeptide served as an essential cofactor for the antioxidant enzyme glutathione peroxidase (GPx).

RC574 is an inhibitor of ferroptosis and a derivative of the antioxidant and hypocholesterolemic agent probucol .1It inhibits glutamate-induced cell death in HT22 cells (IC50= 276.2 nM) and mouse primary cortical neurons when used at a concentration of 3 μM. RC574 (3 μM) increases glutathione peroxidase 1 (GPX1) levels and GPX activity, as well as inhibits glutamate-induced mitochondrial superoxide anion production, in HT22 cells. It completely inhibits ferroptosis induced by the GPX4 inhibitor RSL3 in HT22 cells when used at concentrations ranging from 62.5 to 1,000 nM. 1.Bueno, D.C., Canto, R.F.S., de Souza, V., et al.New probucol analogues inhibit ferroptosis, improve mitochondrial parameters, and induce glutathione peroxidase in HT22 cellsMol. Neurobiol.57(8)3273-3290(2020)

Spirotetramat is an insecticide that demonstrates efficacy against C. pyrinymphs in vitro (LC50= 6.51-12.53 mg AI L) and achieves a 99.2% mortality rate in C. pyrinymphs within European pear (P. communis) fields 15 days post-application at a dosage of 27 g hectare. Additionally, it reduces embryonic viability and nymph survival in O. insidiosus. Spirotetramat exhibits aquatic toxicity by altering protein levels in organisms, specifically by increasing glutathione peroxidase (GPX) and superoxide dismutase (SOD) levels, decreasing malondialdehyde (MDA) levels, and causing lethality in Chinese toad (B. gargarizans) tadpoles (LC50= 6.98 mg L). Its formulations are utilized in agricultural insect control. Spirotetramat is marketed exclusively for research and analytical applications, formulated for controlled laboratory settings without the availability of bulk sizes.

PKUMDL-LC-101-D04是一种高效的谷胱甘肽过氧化物酶4（GPX4）的异位激活剂，是一种铁死亡的调节剂。 当在无细胞试验中使用浓度为20 μM 时，GPX4活性增加到对照水平的150%；在野生型而非Gpx4- -小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)提取物中使用浓度为61 μM 时，GPX4活性增加到对照水平的150%。PKUMDL-LC-101-D04（200 μM）能减少胆固醇过氧化氢诱导的MEF 死亡。

JKE-1716 is an inhibitor of glutathione peroxidase 4 (GPX4) and a derivative of the GPX4 inhibitor ML-210 .1JKE-1716 reduces viability of LOX-IMVI cancer cells in a concentration-dependent manner and in a panel of additional cancer cell lines, an effect that can be blocked by the ferroptosis inhibitor ferrostatin-1 . 1.Eaton, J.K., Furst, L., Ruberto, R.A., et al.Selective covalent targeting of GPX4 using masked nitrile-oxide electrophilesNat. Chem. Biol.16(5)497-506(2020)

3-Deoxyglucosone(3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇反应的中间体途径合成。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化末端蛋白 (AGEs)。3-Deoxyglucosone 可使谷胱甘肽过氧化物酶失活，可与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌，可以作为糖尿病生物学检测的标志物。