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Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 539 | 现货 | |
2 mg | ¥ 792 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,820 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
产品描述 | Ravoxertinib (GDC-0994) is an effective and orally available ERK1/2 inhibitor (IC50: 1.1/0.3 nM). |
靶点活性 | ERK2:0.3 nM, ERK1:1.1 nM |
体外活性 | GDC-0994对肿瘤细胞中的磷酸-p90RSK有显著抑制作用。 |
体内活性 | GDC-0994(p.o.)可抑制体内ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活,随后阻碍ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活.在体外癌症模型中,GDC-0994(p.o.)可造成显著的多重单剂量活性,包括BRAF突变型和KRAS突变型人异种移植肿瘤的小鼠. |
别名 | GDC-0994 |
分子量 | 440.86 |
分子式 | C21H18ClFN6O2 |
CAS No. | 1453848-26-4 |
Smiles | Cn1nccc1Nc1nccc(n1)-c1ccn([C@H](CO)c2ccc(Cl)c(F)c2)c(=O)c1 |
密度 | 1.45 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 81 mg/mL (183.7 mM) DMSO: 81 mg/mL (183.7 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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