extracellular signal regulated kinases

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1 2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

Tauroursodeoxycholate sodium (TUDC) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate sodium (TUDC) 抑制ERK，显著降低凋亡分子表达，如caspase-3和caspase-12。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分，靶向多种信号分子，具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1 ERK2 的磷酸化。

Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物，具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子，通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性，并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷，抑制ERK1 2和JNK 激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂，可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。

2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物，通过阻断 ERK1 2和 NF-κB 信号通路，抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。

Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。

EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK ERK 信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂，IC50为 5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。

Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂，可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1 26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。

Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1 ERK2 抑制剂，可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化，对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。

Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂，是嘌呤类似物，具有抗癌活性。它对Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和Cdk9/cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4 1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂，对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM，IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。

Piperlongumine (Piplartine) 属于生物碱类天然产物，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗血管生成等生物活性。Piperlongumine 可以增强 ROS 水平，诱导肿瘤细胞凋亡。

XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂，在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。

AX-15836是一种选择性 ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。

CC-90003 是不可逆选择性ERK 1 2抑制剂，具有抗肿瘤活性。

KO-947是选择性ERK1 2激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。

XMD8-92 是 ERK5 (BMK1) BRD4的有效抑制剂，Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm，具有抗癌活性。

Mogrol 是罗汉果中的一种天然产物，通过抑制 ERK1 2 和 STAT3 通路，减少 CREB 激活和激活 AMPK 信号传导发挥作用。

AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。

ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂，IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S]，IC50为 26 nM。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

LM22B-10 是TrkB TrkC 神经营养因子受体激活剂，诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。

Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂，IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2，IC50值为52 µM。它是Wnt β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断CK1δ ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。

6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂，在 Gqi5 嵌合体存在的情况下，在 HEK293 细胞中激活人 GPR84，在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。

TRPM4 inhibitor 8 是瞬态受体电位 melastatin 4 (TRPM4) 的抑制剂，它有助于活力、迁移、细胞周期转变和粘附。

Isoacteoside 具有抗炎作用，通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶（c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶）和核因子-kappa B 途径介导。

Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物，对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1 2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。

Gynosaponin TN-2, demonstrating anti-Parkinsonian activity, mitigates L-DOPA (100 and 200 μM)-induced apoptotic cell death in pheochromocytoma 12 cells through the modulation of extracellular signal-regulated protein kinases 1 and 2 activation.

SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。

DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物，表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1 2蛋白阻止有丝分裂。

Cafestol 是咖啡特有的一种二萜，可靶向 AP-1 抑制ERK，有化学预防、抗肿瘤、保肝、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2的产生，还抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX-2)的 mRNA 表达。

Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷，抑制ERK1 2和AKT 的活化，具有抗肿瘤活性。

Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷，可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老，具有抗肿瘤和抗炎活性。

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1 ERK2抑制剂。

Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂，IC50为 0.6 nM。