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LE135
很棒产品编号 T22920Cas号 155877-83-1
别名 LE 135
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
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LE135
很棒 纯度: 98.33%
产品编号 T22920 别名 LE 135Cas号 155877-83-1
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 395 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 573 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 980 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,670 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
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Isotretinoin
客户已引用
异维A酸, 13-cis-Retinoic acid
T16114759-48-2
Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。
- ¥ 169
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T1093106685-40-9
Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。
- ¥ 294
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T0499131-57-7
Oxybenzone 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物，用作破坏内分泌的化学物质，可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。
- ¥ 163
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T669494497-51-5
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- ¥ 283
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客户已引用 Retinoic acid 客户已引用
维生素A酸, Vitamin A acid, Tretinoin, ATRA, all-trans-Retinoic acid
T1051302-79-4
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- ¥ 298
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客户已引用 TTNPB
Ro 13-7410,AGN-191183, Ro 13-7410, Arotinoid acid, AGN191183
T128871441-28-6
TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。
- ¥ 219
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MSU-42011
T774992456434-36-7In house
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS，低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。
- ¥ 333
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Etodolac
依托度酸, Ultradol, Lodine, Etodolic acid, AY-24236
T100241340-25-4
Etodolac (AY-24236) 是一种吡喃羧酸和非甾体抗炎药，具有解热和镇痛活性，对 COX 的 IC50为53.5 nM。
- ¥ 329
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Acitretin 客户已引用
阿维A, 阿曲汀, Ro 10-1670, Etretin
T133055079-83-9
Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。
- ¥ 268
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客户已引用 ER 50891
T22767187400-85-7In house
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- ¥ 1490
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Tazarotene
客户已引用
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T6696118292-40-3
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- ¥ 257
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客户已引用 K-8012
K8012, K 8012
T242401346513-17-4In house
K-8012 是 N 末端截短的 RXRα 的调节剂，并以 RXRα 依赖性方式提高抗癌活性。
- ¥ 774
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | LE135 is a potent RAR antagonist that binds selectively to RARα (Ki of 1.4 μM) and RARβ (Ki of 220 nM), and has a higher affinity to RARβ. LE135 is highly selective over RARγ, RXRα, RXRβ and RXRγ. LE135 is also a potent TRPV1 and TRPA1 receptors activator with EC50s of 2.5 μM and 20 μM, respectively. |
| 靶点活性 | RARβ:220 nM (Ki), TRPV1:2.5 μM (EC50), TRPA1:20 μM (EC50), RARα:1400 nM (Ki) |
| 体外活性 | LE135抑制Am80对人类早幼粒白血病细胞HL-60的诱导分化，其IC50为150 nM[1]。LE135能够抑制维甲酸(RA)诱导的RARβ的转录激活，但对RARα、RARγ或维甲酸X受体α(RXRα)无影响，作用于多种RA反应元件上。LE135在RARβ和RXRα存在的情况下，强烈抑制12-O-四十四烷酰基-13-乙酸酯诱导的AP-1活性[3]。 |
| 体内活性 | LE135通过TRPV1通道主要引发痛觉反应并诱发热性痛觉过敏，但产生机械性痛觉过敏需要TRPA1和TRPV1两种通道。在野生型和Trpa1−/−小鼠中，足底注射LE135（30 nmol/10 μL）会诱导机械性过敏[2]。 |
| 别名 | LE 135 |
| 分子量 | 438.56 |
| 分子式 | C29H30N2O2 |
| CAS No. | 155877-83-1 |
| Smiles | CN1c2cc3c(cc2N=C(c2ccc(cc2)C(O)=O)c2ccccc12)C(C)(C)CCC3(C)C |
| 密度 | 1.17 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (102.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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